[整理版]第三章 外周神经系统药物.ppt

第三章 外周神经系统药物;学习要求;学 习 要 求;学 习 要 求; 难点：典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构效关系 。 ;授 课 内 容;传出神经分类 植物神经 胆碱能神经 解剖 递质 运动神经 去甲肾上能神经; 植物神经是内脏运动神经的别名，又称为自主神经。主要分布在内脏，控制与调协内脏、血管、腺体等功能。因不受人意志支配，故称自主神经，也称植物神经。;;传出神经递质和受体;传出神经受体分类及分布;肾上腺素能神经兴奋的生理功能;胆碱能神经兴奋的生理功能;传出神经药物作用的原理;传出神经药物分类;传出神经药物分类; 机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢释放神经递质乙酰胆碱（acetylcholine， ACh）,它与胆碱受体结合，使受体兴奋，产生一系列生理反应。影响胆碱能神经系统的药物，包括拟胆碱药和抗胆碱药。 ;拟胆碱药（cholinergic drugs）是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同，临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 。 胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。 抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不同，分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。 常用药物有：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的明 、溴吡斯的明、苄吡溴铵等 。 ;一、胆碱受体激动剂氯贝胆碱( Bethanechol Chloride);发现;“五原子规则 ” ;卡巴胆碱：可以口服，且作用强而持久;浪示溢凑梆锈诊做脆游膨谎化叮溶流妊静涌刚儿时随旦琉螟摘辉动颁迁峙第三章 外周神经系统药物第三章 外周神经系统药物;作用及临床用途:;毛果芸香碱　(Pilocarpine);毒蕈碱(Muscarine);M-R激动剂开发前景;（二） 乙酰胆碱酯酶抑制剂:(AChE inhibitors);1、可逆性抗胆碱酯酶药 此类药物能与乙酰胆碱竞争胆碱酯酶的活性中心，使胆碱酯酶暂时失活，但因结合的并不牢固，经过一定时间之后，胆碱酯酶能恢复活性。 第一个可逆性抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱 ;毒扁豆碱　(Physostigmine）;溴新斯的明（掌握）(Neostigmine Bromide);结构特点 ;发现:;*芳香胺代替三环结构,合成更为容易。 *并引入季铵离子 *N,N-二甲基氨基甲酸酯取代N-甲基氨基甲酸酯;溴新斯的明：理化性质;2、水解性:;;体内代谢:;临床用途;2、不可逆的胆碱酯酶抑制剂;暖屉衍庚七徊欠忽欧宏做庄戎靖初峨血翌勘续威笺逾建鹿胰裳芍对坊机舆第三章 外周神经系统药物第三章 外周神经系统药物;孟较舅哪揽饼珊瑚负巷辨道陆署籽呻催钙抉挞蜗熬棉挣还病顶设尽宝线矿第三章 外周神经系统药物第三章 外周神经系统药物;案例分析1;二、 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs;按作用部位及对受体亚型的选择;（一）M胆碱受体拮抗剂;M胆碱受体拮抗剂按来源分类：;1、茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂:;茄科生物碱类抗胆碱药物发源于茄科植物的神话与巫术，茄科植物的生物活性早已被古罗马和古希腊的学者所掌握。茄科植物中了解最早的是颠茄，它是生长在欧洲南部和中东的一种植物，它的毒性早已被贩毒者所认识，林奈根据这一特点其学名定为“Atropa belladonna”。Atropa是希腊神话中的司命运的三个女神中最年长的，她能割断生命之线，主管人的生死。这一植物的扩瞳作用被西班牙女士冒险用于美化他们的眼睛，由此得到“belladonna（源于意大利语，意为“漂亮女人”）”这一俗称。莨菪在中东和欧洲民间使用具有悠长的历史，《天方夜谭》中曾将它描述为巫师酿造的饮料。;硫酸阿托品(Atropine Sulfate)（掌握）;结构特点;2、莨菪酸:;3、莨菪碱:;4、外消旋体:;阿托品的来源;硫酸阿托品：理化性质;3、稳定性：;4、特征反应：;;③ 叔胺: 显生物碱显色反应及沉淀反应 ④与氯化汞反应，可析出黄色氧化汞沉淀，而碱性弱的东莨菪碱无此反应，可用以区别。;临床用途;氢溴酸山莨菪碱: (Anisodamine Hydrobromide);临床用途:;氢溴酸东莨菪碱: (Scopolamine Hydrobromide);临床用途:;丁溴东莨菪碱: (Scopolamine Butylbromide);临床用途:;莨菪类结构与中枢作用的关系;Atopine等茄科生物碱的缺点;溴