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药物的体内过程和药物代谢动力学 Drug disposition and pharmacokinetics 药物的体内过程和药物代谢动力学 药物的体内过程 药物的跨膜转运 Transmembrane transport 药物的跨膜转运 一、被动转运 (passive transport) 体液pH对弱酸弱碱类药物被动转运的影响 体液pH对弱酸弱碱类药物被动转运的影响 膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比较： 例1: 若一弱酸性药物在pH 7.0的环境中解离90.9%，问此药物的pKa为多少？ 7 9 8 5 6 E. 例2: 一弱酸性药物pKa为4.4,请问该药物在血液（pH 7.4）中的药物浓度是尿液在（pH 5.4）中的多少倍？ 1000倍 91 倍 10 倍 0.1 倍 0.01 倍 B. 膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比 被动转运的其他形式 滤过（膜孔扩散，膜孔滤过，水溶扩散）： 直径小于膜孔 流体静压或渗透压作为驱动力 水溶性扩散 易化扩散 顺浓度梯度转运 不耗能 需要载体转运 存在饱和限速及竞争抑制。 维生素B12胃肠道吸收，葡萄糖转运到红细胞内等。 二、主动转运 特点： 逆浓度差转运 消耗能量 需要载体 有饱和限速 有竞争性抑制现象 主动转运方式出现的情况 Na+-K+-ATP酶