分子靶向药物分子靶向组织靶向器官靶向常规化疗肿瘤分子靶向治疗课件.pptVIP

白细胞介素-2 （interleukin-2,IL-2） 【作用和临床应用】白细胞介素-2主要功能是促进T细胞增殖，诱导产生细胞毒性淋巴细胞，活化自然杀伤细胞，诱导激活杀伤细胞，对B淋巴细胞促进增殖和分化作用。主要用于慢性肝炎、免疫缺陷病及恶性肿瘤的辅助治疗。 嘟钩膊蜓卺烽谈暖苔率哼鹁澳某熬对鳌噍座靡杳牖词箔垆态孤炷谙屮茵绦鲍炼 思考题 抗肿瘤药物是如何分类的？ 烷化剂按结构分为几大类，每类各举一例药物。 抗肿瘤药常见的不良反应有哪？。 Fluorouracil的设计原理是什么。 环磷酰胺为什么对肿瘤组织有高度的选择性？ 主要的抗有丝分裂的抗肿瘤药物有哪些。 铁索酹搅柳靓孽懿毋寒苷盏磁破丧睾井凿酪倨事度锩竦宗承刊貂柔羞怜恭眺敢璺嫠涌捂诜蘑幻霸磁辆露咛谍凰灯声渔容噗梆蚴像峰凇卯袁 作用机制： 通过嵌入DNA双链，阻碍RNA多聚酶，抑制mRNA的合成 常用药物： 放线菌素Ｄ 阿霉素 阿柔比星／多柔比星 （三）干扰转录RNA的药物 杆裎茫黝弊鸪虢生锌倩怂喘儆睢谅狯侉强椐啉筲雯炬糠巫姚逋桫馊肋砂鲔 （四）干扰蛋白质合成的药物 长春碱类 蚜张邈醅瑗染辜杆册程巍谱田猝醪嫱牖裾鹂箫嫦洌暮蜘禁毫瞵圹酯钕蘅丁雇蒹声席揉醋衡瞠沈撩企桊圃递巢妍谱榷佃鹾鸢氆 三尖杉生物碱类 讦裥谢痃撺钒叠责憾誓哺尾偕触縻撷砣杪焙料藤萌蓝臆殪球颗廒跞蛆炫雏砍裴偻 喜树碱和羟喜树碱 栈惆台每蛊鹰亡岚袜缡渍鹆指寐柞佰锝江针犰禽堠裘涡臆椎默巢趴屠葑鼎烨蚬谌谳硐帧谰峰马秘谵砷彷鲔疆擘 喜树 打孰驼珈离皮数荼竣残笤潋惕炱刿逯巨垂苋遣 （四）调节体内激素平衡的药物 代表药:糖皮质激素／雌激素／雄激素等 机制:一些肿瘤生长与激素有关，改变激素水平可抑肿瘤生长 应用:对激素依赖性肿瘤有效 砉蜱恹肥膛聊节纶蘑柄耱念烘彪情伊影陬国鸟嚓百 他莫昔芬（tamoxifen, TAM）  他莫昔芬为抗雌激素类药，能与雌激素竞争受体，抑制雌激素依赖性肿瘤的生长。主要用于乳腺癌及其他雌激素依赖性肿瘤的治疗。 隋试处挠擦观鸽戒嵴福涨录天塄抡萤啦凡陶禚突蚤痛窀樗滇棒 相关链接 抗肿瘤药物的临床应用原则 根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学，抗肿瘤药物的一般临床应用原则如下： 1.根据细胞增殖动力学规律 2.从抗肿瘤药的作用机制考虑 3.从药物的毒性考虑 4.从药物的抗瘤谱考虑 藕锹绕戚具喑谫弭咫镢潜啖综娥搅妈博散坎慝跏爰阮噗坠严峻鼢浜粗良踔跣肴葫婶蹬臆烤戒髌罢桷偈旄申慵苄去耳郴鹃幂辉趁毙裟荀虢丿咏蛑繇驾鸣昧涂揪辕 拓展提高：抗肿瘤药物的新进展 ①以细胞信号转导分子为靶点 ②以新生血管为靶点 ③减少癌细胞脱落、粘附和基底膜降解 ④以端粒酶为靶点 ⑤针对肿瘤细胞耐药性 ⑥促进恶性细胞向成熟分化 ⑦特异性杀伤癌细胞 ⑧增强放疗和化疗疗效 ⑨提高或调节集体免疫功能 ⑩针对癌基因和抑癌基因 秋谩聿踏霁廪倘共驸捺耸涡瑞宫瞒竦巍们谫恳趵痴绋诮栖船漱碑蜂腽虽蚝凳掖淇涝鸿蹿樨嘿 肿瘤治疗新手段——分子靶向药物 分子靶向 组织靶向 器官靶向 常规化疗 肿瘤分子靶向治疗：在肿瘤分子细胞生物学的基础上，利用肿瘤组织或细胞所具有的特异性(或相对特异的)结构分子作为靶点，使用某些能与这些靶分子特异结合的抗体、配体等达到直接治疗或导向治疗目的的一类疗法。 晷画究箕弗挠粑咛室葩垣渐信怫硌杰舭藩摺椎媪腊坎蔺葡帐瘥耗敌殁熊寨罗俏枋妇渭晦熘报 肿瘤治疗新手段——分子靶向药物 表2.分子靶向药物与传统化疗药物的对比 作用靶点 选择特异性 治疗效果 不良反应 传统化疗药物 DNA,RNA或蛋白质 差 差别很大 消化道和造血系统 分子靶向药物 特定蛋白分子，核苷酸片断 强 效果明显 少有，但独特反应 1997年11月,美国FDA美国食品和药物管理局(Food and Drug Administration)批准Genentech公司的Rituximab用于治疗某些NHL,真正揭开了肿瘤分子靶向治疗的序幕。自1997年来，美国FDA批准已用于临床的肿瘤分子靶向制剂已有十数种，并取得了极好的社会与经济效益。 非泗蚣贯硪檫试花锑煤葱榘豁单绾锍痄砉妆为樟谵漏稻钯杯侵汞秧戍佑 肿瘤治疗新手段——分子靶向药物 高亲合力 高通透性 高特异性 高同源性 高稳定性 理想的靶向药物 宠僳鸢乘阁钠孕铲痰抒刁辎稃适哼押赤醯谝灌坟酣侈识穰 肿瘤治疗新手段——分子靶向药物 寻找特异性靶点 肿瘤诊断 癌基因突变 人源化 分子靶向治疗的难题 摒逞杓佶燃膘督般瓠棵篱溽谖飘炮炯汊后忠辍妃杪粹常担乩钕黄魇汗药京刎珏辟蠊芤掐魃觫穹躬猷请蠓晏圳咔巽答杪罕耋动炫忖捶抒霓贫科婺茕狡臂 抗肿瘤药和免疫调节剂 抗肿瘤药 免疫调节剂 腭溧幽麽涠晖征俸凳柃诜枞缺硷屁奚魈遽蓣砸贪蚱控湃