抗病原微生物药_适合自学的《药理学》课件.ppt

（2）灰婴综合症 主要发生在早产儿和新生儿，原因是肝葡萄糖醛酸转移酶活性不足及肾排泄能力低下，造成蓄积中毒。临床表现为腹胀、吐奶、呼吸不规则、面色灰紫、循环衰竭等。 思考题 何谓二重感染？其发生的根源是什么？如何避免？ 第四十章 抗真菌药与抗病毒药 §40-1 抗真菌药 真菌感染可分为浅表感染和深部感染 浅表感染：由各种癣菌引起，危害性小 深部感染：多由白色念珠菌和新型隐球菌所致，危害性较大 一、全身性抗真菌药 (一) 深部抗真菌药 两性霉素B(amphotericin B) [药动学] ▲口服、肌肉注射均难吸收，且刺激性大，故需静脉滴注给药。 ▲不易透过血脑屏障。 两性霉素B(amphotericin B) [作用和用途] 对多种深部真菌具有良好的抗菌作用，主要用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等。治疗真菌性脑膜炎时，需加用小剂量鞘内注射。 [不良反应] 毒性较大，最常见的为寒战、高热等，还可出现严重的肝、肾损害。 氟胞嘧啶(flucytosine) 口服吸收迅速而完全，分布广泛，可通过血脑屏障。单用易产生耐药性，常与两性霉素B合用治疗白色念珠菌、新型隐球菌和芽生菌等敏感菌株所致的深部真菌感染。 不良反应较少。 酮康唑(ketoconazole) 属咪唑类广谱抗真菌药，口服吸收好，不易通过血脑屏障。作用机制为抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成，增加细胞膜通透性，主要用于浅表和深部真菌感染。 不良反应主要为肝损害，表现为血清转氨酶升高、肝炎，偶有严重肝坏死。 氟康唑(fluconazole) 属三唑类抗真菌药，口服吸收迅速而完全，且不受食物和胃液pH值影响。体内分布广，可透入脑脊液。为广谱抗真菌药，体内抗菌活性比酮康唑强10~20倍。不良反应少，患者多可耐受。 伊曲康唑(itraconazole) 属三唑类抗真菌药，抗真菌作用机制与酮康唑相似，作用强于酮康唑。口服吸收良好。体内分布广，但脑脊液中浓度低。对浅表和深部真菌均有较强的抗菌活性。不良反应少。 （二）浅表抗真菌药 灰黄霉素(griseofulvin) 口服易吸收，可沉积于皮肤的角质层及毛发、指（趾）甲新生的角质部分，与角蛋白结合，抵抗真菌的入侵。本药不易透过表皮角质层，外用无效。主要用于治疗皮肤真菌所致的头癣、体癣、股癣及甲癣等。 二、外用抗真菌药 制霉菌素(nystatin) 抗菌谱广，但口服吸收较差，注射给药毒性较大，目前主要局部用药治疗皮肤、口腔及阴道念珠菌感染和阴道滴虫病。 §40-2 抗病毒药 一、抗疱疹病毒药 阿昔洛韦(aciclovir，无环鸟苷) 具有强大的抗疱疹病毒作用，对乙型肝炎病毒有一定作用。为治疗单纯疱疹病毒感染的首选药，还可与免疫调节剂（干扰素）联合应用治疗乙型肝炎。 不良反应较少，孕妇禁用。 二、抗艾滋病病毒药 齐多夫定（zidovudine，AZT） 为胸苷类似物，口服吸收快，可通过血脑屏障。可竞争性抑制艾滋病病毒（HIV）逆转录酶而干扰病毒DNA的合成。临床主要用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症侯群，作为联合用药之一。 拉米夫定（lamivudine，3TC） 为核苷类逆转录酶抑制剂，对齐多夫定产生耐药性的HIV有效，临床主要与齐多夫定合用治疗艾滋病。 对乙肝病毒也有效，能竞争性抑制HBV-DNA聚合酶，同时终止DNA链的延长而选择性抑制乙肝病毒（HBV）的复制，适用于治疗HBV所致的慢性乙型肝炎。 常见不良反应有上呼吸道及胃肠道反应。孕妇禁用。 三、抗流感病毒药 利巴韦林（ribavirin，病毒唑） 为广谱抗病毒药，对多种RNA和DNA病毒均有抑制作用。临床对甲、乙型流感、疱疹、麻疹、结膜炎、甲型肝炎、流行性出血热及小儿腺病毒肺炎等都有一定的防治作用。 有较强的致畸作用，孕妇禁用。 金刚烷胺(amantadine) 能选择性抑制甲型流感病毒，阻止病毒进入宿主细胞并抑制其复制。主要用于防治甲型流感，亦可治疗帕金森病。主要不良反应为中枢神经系统和胃肠道反应，孕妇禁用。 四、抗肝炎病毒药 干扰素（interferon，IFN） 是机体细胞在病毒感染或其他诱导剂刺激下产生的一类具有生物活性的糖蛋白，主要分为α、β、γ三类。目前临床常用的是基因重组技术生产的α-干扰素。口服无效，需注射给药。