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新活素TM处方资料 新活素(重组人脑利钠肽,rhBNP) 新活素TM是以DNA基因重组技术生产的高纯度冻干粉针剂。 32个氨基酸、分子量：3464 Da 与内源性脑利钠肽具有相同的氨基酸排序、生物活性和立体空间结构，因此具有相同的作用机制。 新活素的作用机制 新活素的规格与包装 新活素TM：0.5mg/瓶 。 储存条件：室温(不超过30℃)下避光贮存、冷藏条件下(2-8℃) 避光保存最佳。 新活素给药方案 急性期治疗 负荷剂量 1.5-2.0μg/kg 静脉滴注 0.0075-0.01μg/kg/min 24-48h 长期治疗 直接静脉滴注，无负荷剂量 推荐滴速 0.005 μg/kg/min 1-2次/周，4-6小时/次，疗程12周 新活素用药制备方法和步骤 第一步：根据患者体重选用新活素TM(0.5mg/瓶) 新活素用药制备方法和步骤 第二步：100ml静脉用注射液的选择(以下液体均可)： 5%葡萄糖注射液 0.9% NaCl注射液 含5%葡萄糖和0.45%NaCl注射液 含5%葡萄糖和0.2%NaCl注射液 新活素用药制备方法和步骤 第三步：静脉用新活素TM药液的配制 在患者进行静脉推注之前，准备一个25ml的输液针筒; 新活素TM持续静脉滴注浓度为6ug/ml; 总用量≤2支新活素TM患者配液方法（每1支单独配液）： 从100 ml稀释液抽取16.7ml溶液弃用，再从中抽出1.5ml，加入到新活素TM制剂瓶中初步稀释； 轻轻摇动药瓶，保证药物充分溶解； 将全部药液回注到83.3ml稀释液中，反复翻转，使药 物充分混匀。此时药物浓度为6ug/ml。 新活素用药制备方法和步骤 新活素适应症 新活素临床应用和研究方向 新活素(rhBNP) * * D R I M K R G S S S S G L G F C C S S G S G Q V M K V L R R H K P S cGMP 新活素TM 肽链内切酶 GC RA RC cGMP GTP 选择性的扩张血管、利尿排钠、拮抗神经 内分泌、抗心脏重塑、心肌细胞保护 PKG-1 GC = 鸟苷酸环化酶; cGMP = 环一磷酸鸟苷； GTP ＝ 三磷酸鸟苷； PKG-1 = cGMP依赖蛋白激酶; RA = 特异性A型利钠肽受体；RC ＝ C型利钠肽受体 资料来源： Burnett JC Jr. J Hypertens. 1999;17(suppl 1):S37–S43. 特殊的代谢/排泄途径 C型受体分解失活 中性肽链内切酶 肾脏过滤清除(2%) 注：1、负荷剂量缓慢推注，推注时间1-3分钟； 2、大部分患者静脉滴注期间无需调整剂量； ≥4 120 3 81－120 2 40－80 1 40 24小时给药（瓶 ） 患者体重（kg） 急、慢性失代偿性心力衰竭 心脏围手术期急性心力衰竭 肺动脉高压 急性冠脉综合征 D R I M K R G S S S S G L G F C C S S G S G Q V M K V L R R H K P S 新活素TM 肺 脏 冠状动脉 基因表达 循环血管 肾 脏 肺动脉高压 非心源性肺水肿 高血压性心衰 急性冠脉综合征 急性心肌梗死 抗纤维化/延缓心脏重塑 心胸外科手术 小儿心脏病 心脏移植术 慢性肾功能不全 ----给您一颗奔腾的心！ 国家一类新药 新活素采用DNA基因重组技术制成的高纯度冻干粉针剂；由32个氨基酸构成，分子量为3464道尔顿。基因重组的人脑利钠肽与内源性脑利钠肽具有相同的氨基酸排序和生物活性，因此具有相同的作用机制。 自1956年由Henny和Pearce首次发现心脏具有内分泌功能，激发出人们对心脏分泌激素的研究热潮，近半个世纪以来，随着生物科学技术的不断发展和基因工程技术的成熟规模化。1984年确定了心钠肽的氨基酸排序；1988年分离提纯出脑利钠肽；1989年成功克隆出脑利钠肽。 2001年人们利用DNA基因重组技术生产出与内源性脑利钠肽具有相同氨基酸排序和生物活性的制剂，为临床医生治疗心血管疑难疾病提供了又一个武器。国内的一位倍受尊敬的顶级心血管专家这样评价基因重组人脑利钠肽制剂：这是半个世纪以来心衰治疗领域的一个突破性进展；国外的一家著名医药市场调研公司预测，基因重组人脑利钠肽将在未来3-5年的时间内成为又一个“重磅炸弹”(即10亿美金的年销售额) 新活素的作用机制是作用于效应器细胞膜上利钠肽A型受体，该受体与鸟苷酸环化酶藕联，鸟苷酸环化酶激活后使三磷酸鸟苷 (GTP) 转化为环一磷酸鸟