药理学课件09肾上腺受体阻滞剂.pptVIP

第一节α受体阻断药 1.按对受体的选择性： 选择性阻断α1： 哌唑嗪 选择性阻断α2： 育亨宾 对α1、α2无选择性：短效类-酚妥拉明 长效类-酚苄明 2、根据作用时间分： ①短效类（竞争型）：酚妥拉明 ②长效类（非竞争型）：酚苄明 一、短效类 酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline〕 共性： 阻断α1和α2 两受体， 属竞争性拮抗。 酚妥拉明不作为降血压药？ 2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO BP ↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 临床应用： （掌握） 1.外周血管痉挛性疾病（雷诺病）； 2.去甲肾上腺素静滴时外漏（处理方法？） 3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.充血性心衰：降低外周阻力(α1) ，降低心脏前后负荷，增加心输出量(α2 )，改善肺水肿和全身水肿。 雷诺病：肢端动脉痉挛性病，缺血缺氧酸痛，重则坏死。 血栓闭塞性脉管炎 不良反应 1. 腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡（拟胆碱作用） 2.低血压（扩血管作用） 3. iv时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 （反射性兴奋心脏作用） 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 二、长 效 类 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline) 〖特点〗 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2. 属非竞争性拮抗。 体内过程及其特点： 1. 起效慢 2. 口服吸收少，仅作iv.(刺激性) 3. 作用持久：脂溶性大，分布于脂肪组织，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天。 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5羟色胺样作用； 临床应用 1.外周血管痉挛疾病； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）； 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体) 选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 特拉唑嗪（Trazosin） 特点：生物利用度高、作用时间长、 口服吸收好 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？ 酚妥拉明 哌唑嗪 α1受体 + + α2受体 + - 血管舒张 + + 降血压 + + 心率加快 明显 不明显 临床应用 高血压危象 高血压常规 分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1：美托洛尔、 阿替洛尔 ② 阻断β1和 β2：普奈洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔 、吲哚洛尔 ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 ：拉贝洛尔 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 内在拟交感活性（ISA) 有的β受体阻滞剂与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体也有部分激动作用，这种作用也称内在拟交感活性（ISA)。 ISA作用一般较弱，常被其β受体阻断效应所掩盖。 如先将体内儿茶酚胺递质耗竭，具ISA作用的药物将表现出激动的效应。 有ISA作用的药物在临床应用时，其抑制心脏，减慢心率、收缩支气管等效应一般比无ISA作用的药物弱。 常用 ?受体阻断药的药理学特征比较 药理作用（掌握） 四大基本作用：