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第四章 浸提技术【课程教案】
第四章 浸提技术
第一节 浸提
药材成分与疗效的关系
有效成分(部位)
辅助成分
无效成分 ×
组织成分(非药用部位) ×
药材成分
保留
浸提:采用适当的溶剂和方法将中药材中有效成分或部位浸出的操作。
浸提溶剂/浸提溶媒:用于浸提的溶剂。
浸提制剂:以浸出的有效成分为原料制得的制剂。
通常包括:汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂等。
一、浸提溶剂
选择溶剂的要求
应对有效成分溶解度大、对无效成分溶解度小
P64
(一)常用浸提溶剂
1. 水(最常用):
价廉易得;
极性大、溶解范围广;
浸出范围广、选择性差 ;
难过滤
易霉变、水解、不宜久贮
色泽差
一般应用蒸馏水或离子交换水。当水质硬度大时,会影响有效成分的浸出。
2. 乙醇:
两亲性溶剂(半极性溶剂),利用与水的不同浓度可选择性浸提不同成分:
20% :防腐
40% -50%:延缓酯类、苷类水解;可沉淀部分大分子水溶性杂质,增强稳定性;
50%-70%:提取生物碱 、蒽醌苷类 、黄酮苷类;沉淀更多水溶性杂质,增强稳定性; 75%:杀菌、精制浸提物 ;
90%以上:提取挥发油等、树胶、树脂等杂质
挥发性,易燃性,生产中注意安全保护;
价格较贵
故以满足浸提目的的适当浓度即可 。
乙醚、氯仿:非极性溶剂。仅用于有效成分的提纯、精制。
丙酮、石油醚:动物药或药材的脱水或者脱脂剂,不宜做制剂溶剂。
(二)浸提辅助剂
加入浸提辅助剂目的:
增加浸提成分的溶解度;
提高浸提效能;
增加稳定性(制剂,药液);
去除或减少某些杂质。
酸:
促进生物碱浸出;
使酸性成分游离,便于有机溶剂浸提;
除去酸不溶性杂质;
常用酸:硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸等
加酸操作注意:
(1) 用量以维持浸提所需pH值即可。 以免造成不良反应和成份的水解;
(2) 一次性加于最初少量浸提液中,不可在全部浸提溶剂中加。
2.碱:
使生物碱游离便于有机溶剂浸提
使酸性成分成盐便于水中浸出完全
溶解内酯便于内酯成分浸出
防止某些甙类水解
加碱的碱水溶液能溶解树脂酸、蛋白质而使酸性杂质增加
常用碱:
氨水:挥发性弱碱,成分破坏性小,宜控制用量
碳酸钙、氢氧化钙: 不溶性碱化剂
用于浸提生物碱、皂甙;
注意:
(1) 不宜用NaOH
(2) 一次性加于最初少量浸提液中,不可在全部浸提溶剂中加。
3. 甘油与丙二醇: 浸提辅助剂: 甘油剂、软膏剂、乳剂 、基质的溶剂
4. 表面活性剂:降低药材与溶剂间的表面张力有利浸润。
二、浸提过程与影响因素
浸提过程 :
指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸提液的全部过程。实质上就是溶质由药材固相转移到液相中的传质过程,系以扩散原理为基础。
(一) 浸润与渗透
(二) 解吸与溶解
(三) 产生浓度差而扩散
(四) 置换
(一)浸润与渗透
浸润—溶剂使药材润湿、进入细胞间隙,细胞膜膨胀恢复通透性;
渗透—浸提溶剂的静压力及药材毛细管作用使溶剂通过细胞膜及细胞组织渗透到细胞内部;
条件:药材与溶剂间的亲和力 溶剂分子间的内聚力
多数药材能被极性溶剂润湿。
(二)解吸与溶解阶段 :
解吸 :细胞中各种成分间的亲和力解除而转入浸提溶剂中;
溶解 :经解吸的各种成分溶解或胶溶于溶剂中,使细胞膜内外产生浓度差和渗透压差。
(三) 扩散阶段
植物细胞膜内外溶剂中药物浓度的高低差别产生的渗透压差,使细胞内外溶液互相渗透直至内外浓度相等、渗透压平衡时,扩散终止。
浓度差为渗透扩散的推动力:
Fick’s第一扩散公式 :
Dt—扩散时间
Ds/dt: 扩散速率
F—扩散面积,代表药材的粉碎度
D—扩散系数
dc/dx—浓度差
-表示扩散趋向平衡时浓度降低;
D: 扩散系数;R: 摩尔气体常数(理想气体常数)实验测定T: 绝对温度(热力学温度)N: 阿伏加德罗常数r: 溶质分子半径η:粘度π:常数
(四)置换
浸出的关键在于保持最大浓度梯度。
用新鲜溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液,以提高浸出推动力,是控制浸出速率的关键。
(二)影响浸提的主要因素
1、药材的粉碎度:
理论上粉碎度大,浸提效果越好,但如果粉碎度太大导致其微粉学理化性质:
巨大表面能对药液成分有较大吸附性 、 使有效成分损失;
组织细胞破裂过分使浸出杂质多;
微粉的聚集性使流动阻力增加而难过滤。
2、浸提溶剂的用量及浸提次数
一般应大于药材的吸液量并超过有效成分溶解所需要的量。
在溶剂量一定的情况下,多次浸提可提高浸提效率。
3、浸润情况
干品浸提时应适当加溶剂润湿
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