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绿原酸应用及其研究热点 　　摘要：简要介绍了绿原酸的理化性质及其提取工艺，综述了近年来绿原酸应用的研究进展，着重讨论了其研究热点以及应用前景，并探讨了其发展趋势。 　　关键词：绿原酸　应用　研究热点 　　 　　前言 　　 　　绿原酸(Chlorogenic acid，CA)，又名咖啡鞣酸，是由咖啡酸(Caffeic acid)与奎尼酸(Quinic acid)生成的缩酚酸，是植物细胞在有氧呼吸过程中经莽草酸途径的中间产物合成的一种苯丙素类物质。自20世纪50年代Hulme从苹果中提取出绿原酸，人们就给予绿原酸高度关注。研究表明，绿原酸具有较强的生物活性，广泛应用于医药、食品、化妆品、农业等领域。近年来，有关绿原酸的研究报道越来越多，业已成为天然产物领域研究热点之一。本文综述了绿原酸生物活性的研究进展，旨在为能够综合开发和利用绿原酸资源提供参考。 　　 　　1　绿原酸的理化性质及提取 　　 　　绿原酸的分子式为C16H18O9，分子量350.30。其半水合物为白色或微黄色针状结晶，在110℃时变为无水物，熔点为206--208℃，比旋光度[α]D=35.2°(c=2.8)。绿原酸在25℃水中的溶解度约为4％，而其在热水中的溶解度更大。绿原酸类化合物是含有羟基和邻二酚羟基的有机物，为极性有机酸，极不稳定，易溶于乙醇、丙酮、甲醇等极性溶剂，微溶于乙酸乙酯，难溶于氯仿、乙醚、苯等亲脂性有机溶剂，利用这一性质，可从植物中提取绿原酸。 　　绿原酸的提取方法有很多，如浸提法、乙醇回流法、超声波辅助提取法、超滤法、吸附分离法、酶提取法、微波辅助提取法、超临界流体萃取法等。其中，有机溶剂提取法和回流提取法是比较成熟的绿原酸提取工艺，越来越多的研究者开始采用现代分离技术来提取绿原酸，如微波辅助提取法、超声波辅助提取法、超临界流体萃取法和吸附分离法等。 　　 　　2　绿原酸的应用研究进展 　　 　　2.1　抗菌与抗病毒作用 　　绿原酸对多种菌类都有明显的抑制或杀灭作用，可以作为多种药物的重要组成成分。如对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有抗菌活性；对引起龋病的变形链球菌、放线粘杆菌以及引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈炎杆菌和伴放线嗜血菌均显示较强的抑菌活性。 　　如王学兵等研究病毒感染作用的实验表明，绿原酸在病毒生长早期起到预防病毒感染的作用比较明显，对于猪细小病毒(porcine parvovirus，PPV)也有较强的抑制作用，显示出绿原酸具有很强的抗病毒作用。盛卸晃等的体外抗病毒实验证明绿原酸对单纯疱疹病毒I型(HSV-1)感染具有明显的抗性作用，且随着绿原酸浓度的增加，抗病毒作用增强。 　　绿原酸在治疗人与动物的病毒类疾病、免疫抑制性传染病及寄生虫病等方面都有很高的研究价值和广阔的开发前景，这就给中药提供了较大的发展空间。 　　2.2　抗癌和抗肿瘤作用 　　现代药理实验证明绿原酸有抗癌和抑癌的功效，其对大肠癌、肝癌和喉癌具有显著的抑制作用，被认为是癌症的有效化学防护剂。近年日本学者研究了绿原酸的变异原性作用，发现该作用与抗变异原性成分绿原酸的含量有关，说明了绿原酸对预防肿瘤有重要意义。 　　绿原酸通过作用在癌细胞上引起的核凝聚，产生较大的DNA碎片，在癌细胞的外部形成像膜一样的物质，这层“膜”将癌细胞完全包裹起来，断绝癌细胞与人体正常组织的联系，阻止人体向癌细胞输送营养，抑制变异细胞不断扩散、转移，使得变异细胞在无法获得其生存所需要物质的情况下死亡。同时，绿原酸向周围正常细胞输送有益的养分，增强正常细胞的自身免疫能力，防止正常的细胞再次发生病变。可见，绿原酸是通过杀死病变细胞和保护正常细胞两种手段达到抗癌作用的。 　　如刘静等通过做绿原酸在兔体内对抗肿瘤抑制剂Combretastatin A-4磷酸酯二钠盐(CA4P)药动学影响的实验得出，绿原酸对家兔体内磷酸酯(CA4)血药浓度及各种药动学参数无显著影响，但合用绿原酸后延长了CA4的消除半衰期，延长了其作用时间。 　　此外，绿原酸可提高阿霉素的生物利用度，可以在临床联合用药时，酌情减少抗癌药的用量，以降低此类抗癌药的不良反应，提高治疗的安全性。 　　2.3　护肝益肾 　　绿原酸可改善血液状况，降低血糖浓度，减少肝脏线粒体中的自由基，从而对肝脂质过氧化起到抑制作用。有报道，朝鲜蓟提取物绿原酸能有效地促进胆汁分泌，显著增加总胆酸浓度，保护肝脏。在临床上，绿原酸对肝胆疾病、上腹胀满、食欲不振、恶心、腹痛等治疗效果满意，并具有良好的安全性。 　　肾功能与肝脏有密切的联系，绿原酸能通过对肾小球细胞专一性生长的抑制来改善肾功能。同时，绿原酸能使膀胱的逼尿肌和输尿管松弛，使膀胱的三角肌和括约肌收缩，表现出利尿作用。 　　2.4抗氧化作用 　　国内外研究