大学课件降血糖药.pptVIP

复习 1.抢救甲亢危象对，除用大量碘剂 外，为何还要用硫脲类及?受体阻断药？ 2.碘及碘化物有哪些作用与用途？ 目的要求 1.掌握胰岛素的作用、用途、不良反应及常用制剂。 2.熟悉磺酰脲类及双胍类的特点、用途、主要不良反应。 3.了解其它口服降血糖药的特点、应用。 第一节 胰岛素 一、来源： 　　　由胰岛?细胞所分泌的一种多肽类(含51个氨基酸)激素 ，药用者可从动物胰腺中提取，现已能人工合成或用基因工程技术生产。 二、体内过程： 　口服无效，注射给药其吸收速度与维持时间与制剂有关。常用制剂见表1，主经肝、肾胰岛素酶灭活。 表Ⅰ 胰岛素的常用制剂 三、作用、用途： 1.降血糖：减少来路，增加去路。 ：激活靶细胞膜上的胰岛素受体 1）促进葡萄糖入胞：增加胞膜对葡萄糖的通透性。 2）促进葡萄糖的酵解与氧化：促有在关酶（葡萄糖激酶、磷酸果糖激酶 、丙酮酸激酶）的合成，并使之活性?。 3）促糖元合成：肌糖元、肝糖元合成?。 4）抑制糖异生和糖元分解 5）促葡萄糖转化为脂肪 特点：对正常人、各种糖尿病人都有此作 　　　用。 应用： 　　　1）各型（尤其是Ⅰ型）糖尿病。普 通胰岛素静滴也常用于抢救重危 病人。 2）精神分裂症（低血糖休克疗法）， 　　　　现已少用。 　　　　 2.促进脂肪和蛋白质合成，并抑制其分解： 用于：强状疗法（重病恢复期），胰岛 　　　　　　素尚可刺激胃酸分泌，增强食欲。 3.促K+进入细胞：即可降低血K＋ ，又可使胞 　　　　　　　　内K＋ ?。 　　用于： 1）纠正胞内失K＋ ：（GIK）防治心肌梗塞，心律失常。 2）治疗高血K+：（GI） 四、不良反应： 1.低血糖：过量，未按时进食，进食过少，体力活动?） 处理：轻者：口服糖水； 　　　　 重者：50％葡萄糖液　i. V. 2.过敏（少数）：荨麻疹，血管神经性水肿，偶见休克。 3.局部反应：注射局部瘙痒，肿胀，红斑，硬结等。 处理：经常更换注射部位 4.耐受性： 1）急性耐受：多由应激（糖皮质激素、肾上腺素?）所致。 处理：消除诱因，加大用量。 2）慢性耐受：体内产生抗胰岛素受体的抗体或抗胰岛素抗体等。 处理:　换用抗原性小的制剂,避免间 　　　　　　　断使用。 第二节 口服降血糖药 一、磺酰脲类： 【体内过程】 　　口服吸收快,血浆蛋白结合率高,显效慢,维持时间长,主经肝代谢。 【作用、用途】 1.降血糖: 机理: 　　1)刺激胰岛?细胞释放胰岛素 2）增强胰岛素的作用： 　　　 a)增强靶细胞膜上胰岛素受体数目及 　　　　亲和力。 b）抑制胰岛素酶。 c）竞争抑制胰岛素与血浆蛋白结合→ 　　　　　游离胰岛素↑。 特点： 　1）可降低正常人及胰岛功能未完全丧失（残 　　存胰岛功能﹥30%）的糖尿病人的血糖。 　2）作用慢而持久。 应用：Ⅱ型、胰岛功能未全丧失的轻、中度糖 尿病。 2.氯磺丙脲尚促进抗利尿激素分泌：抗利尿 　　作用，用于尿崩症宜与氢氯噻嗪合用。 3.格列本脲有利尿作用 【不良反应】 1.胃肠反应：（常见） 2.过敏：皮疹，光敏性皮炎。 3.其它： 1)少数人出现粒细胞↓，胆汁淤滞性黄疸。 2)大量氯磺丙脲：眩晕，嗜睡，共济失调，精神错乱，持久性低血糖。 【常用药物】　　 表Ⅱ 常用磺酰脲类药 二、双胍类 【体内过程】 　　　口服易吸收，血浆蛋白结合率较低（约20%），主经肝代谢，约1/3原形随尿排出，t1/2 3h，维持4~6小时。 【作用、用途】 降低血糖 　机理　　 1）抑制肠道对G的吸收 2）增强肌糖元酵解 3）促进周围组织对G的摄取 4）抑制胰高血糖素的释放 特点：不降低正常人血糖，对胰岛功能全失 　　　　者仍有效 应用： Ⅱ型、轻~中度（尤其是肥胖者—不 　　　　　促胰岛素释放），也可与其它降血 　　　　　糖药合用。 【不良反应】 1.胃肠反应（多见﹥磺酰脲类） 2.低血糖：初期可出现，后期少见（降糖作用随血糖水平下降而逐渐减弱） 3.大量可致乳酸血症，酮血症（与增加糖酵解有关），为其严重不良反应，