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中国医科大药学医学药理学课件29甲状腺激素和抗甲状腺药
* * 甲状腺激素和抗甲状腺药 chapter29 Thyroid and Antithyroid drugs 主讲:郝丽英 第一节 甲状腺激素 三碘甲状腺原氨酸:T3 四碘甲状腺原氨酸:T4 【甲状腺激素合成、贮存、释放】 胃肠I- 血液I- I- 活化 I+ TG Tyr 碘化 MIT DIT 耦联 MIT 2DIT T3 T4 TG 腺泡腔 贮存 合成 释放 活化 水解酶 T3 T4 摄取 DIT 过氧化酶 过氧化酶 [甲状腺激素分泌的调节] (TRH) (TSH) [生理及药理作用] 促进代谢 促进生长发育 神经系统 心脏 糖代谢:增加糖原分解,增加糖的氧化利用 脂肪代谢:加速脂肪分解,促进胆固醇氧化 蛋白质代谢:正常量使蛋白质合成增加 大剂量促进蛋白质分解 能量代谢:产热与氧耗增加,基础代谢率上升 水盐代谢:粘液性水肿 [生理及药理作用] 促进代谢 促进生长发育 神经系统 心脏 呆小症 身材矮小 肢体粗短 智力愚笨 促进生长激素的产生 增加生长激素的作用 促进中枢神经系统 和长骨的发育 [生理及药理作用] 促进代谢 促进生长发育 神经系统 心脏 [临床应用] 甲状腺功能低下的替代疗法 呆小症:尽早治疗 粘液性水肿:口服,有昏迷者静注 单纯性甲状腺肿:补充不足,抑制 TSH过多分泌 T3抑制实验 第二节 抗甲状腺素药 暂时或长期消除甲亢的药物 硫脲类 (thioureas ) 碘和碘化物 (iodine) 放射性碘 (radioiodine) ?受体阻断药 (? blockers) 甲亢 硫脲类 硫氧嘧啶类 咪唑类 丙硫氧嘧啶 (PTU) 甲硫氧嘧啶 (MTU) 甲巯咪唑(他巴唑) 卡比马唑 (甲亢平) (一) [药理作用] 过氧化酶 过氧化酶 只影响T3、T4的生成,不影响释放。 T3、T4迅速减少,反馈引起TSH增加, 用药后可使甲状腺细胞和血管增生肿大。 PTU还可抑制T4在外周组织脱碘成T3, 可治疗甲状腺危象 特点 [临床应用] 甲状腺功能亢进的内科治疗 甲亢的手术前准备 甲状腺危象的综合治疗 术前给药,使甲状腺功能恢复正常 术前两周合用给大剂量碘,使腺体缩小,减少出血 [不良反应] 过敏反应:皮疹、头痛、药热 粒细胞缺乏症:最严重的不良反应 消化道症状:厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎 甲状腺肿和甲状腺功能减退 碘及碘化物 复方碘溶液 (卢戈液) [药理作用] 小剂量:合成甲状腺素的原料 补充摄入不足 大剂量: 抑制过氧化物酶,影响酪氨酸碘化 拮抗TSH的作用 合成、释放减少 抑制甲状腺球蛋白水解酶
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