栓剂suppositories8.pptVIP

栓剂 suppositories 栓剂 Suppository 定义 栓剂（suppository）系指药物与适宜基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。 栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 栓剂 Suppository 2. 用途 （1）局部作用 起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等； （2）全身作用 治疗各种疾病，如镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血压、抗菌等，栓剂给药可避免肝脏首过效应。 栓剂 Suppository 3. 分类 （1）肛门栓 有圆锥形、圆柱形、鱼雷形； （2）阴道栓 有球形、卵形、鸭嘴形； （3）尿道栓。 栓剂 Suppository 4. 栓剂的外观 栓剂基质的要求 室温时有适当的硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎； 在体温下易软化、融化，能与体液混合； 具有润湿或乳化的能力，水值较高； 不因晶型的转化而影响栓剂的成型; 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大； 适宜于冷压或热溶法制备栓剂，且易于脱膜； 符合医学要求：无刺激、无过敏、无毒性、不影响主药释放。 栓剂基质的类型 1．油脂性天然基质 可可豆脂 cocoa butter 本品是由梧桐科植物可可树的种仁，经烘烤、压榨而得的固体脂肪。 主要成分为脂肪酸三酸甘油酯，为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯的混合物； 栓剂基质的类型 2．人工合成的油脂性基质 半合成 全合成 椰油酯 半合成 椰油加硬脂酸再与甘油酯化而得的甘油三酯 熔点33.7~34.7℃。 刺激性小 吸水能力约为20%。 栓剂基质的类型 山苍子油酯 半合成 由山苍子油水解、分离得月桂酸，然后加硬脂酸与甘油进行酯化得。 熔点规格有：34型、36型、38型、40型。 其中38型（38±1℃）最为常用。 栓剂基质的类型 3．亲水性基质 甘油明胶基质 明胶、甘油、水组成 三者按一定比例在水浴上加热融化，放冷后凝固 本品具有弹性，多作为阴道栓剂基质 栓剂基质的类型 聚乙二醇基质：polyethylene glycols PEG 主要类型有: PEG400为液态透明液 PEG1000 熔点39℃ PEG1540 熔点42~46℃ PEG4000 熔点53~56℃ PEG6000 熔点55~63℃ 有一定刺激性，加入20%的水，则可减轻刺激性 通常，用含30%PEG400的PEG4000混合基质 栓剂基质的类型 泊洛沙姆基质 poloxamer 系聚氧乙烯、聚氧乙烯共聚物 型号有多种，随聚合度增加，物态从液态、半固体、至腊状固体 易溶于水，可用作为栓剂基质 较为常用的型号有188型，熔点为52℃ 栓剂的制备方法 1. 热溶法 fusion method 将基质融化，将药物加入至液态的基质中混匀； 倒入涂有润滑剂的模具中至稍逸出，放冷； 待完全凝固，削去逸出部分，开模取出。 热溶法应用较为广泛，一般达机械自动化，典型的旋转式栓剂机每小时生产3500—6000枚。 栓剂的制备方法 热溶法 工艺流程 栓剂的制备方法 2. 冷压法 cold compression method 将药物和基质粉末置于冷却的容器中混匀 装入模型机中压成一定形状的栓剂 栓剂的制备方法 3．栓孔内涂润滑剂 （1）脂肪性栓剂基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份、95%乙醇五份（1：1：5）混合，作为润滑剂。 （2）亲水性基质的栓剂，则用油性润滑剂，常用液体石蜡、植物油。 栓剂的制备方法 4．栓剂制备中基质用量的确定 栓剂模具的容量是固定的，但不同的基质和药物的密度不同，容纳的重量不同； 一般栓模容纳重量（如1g或2g重）是指以可可豆脂为代表的基质重量，加入药物会占有一定的体积，特别是不溶于基质的药物。由于栓模的总体积一定，需引入置换价的概念。 栓剂的应用举例 克霉唑阴道栓Clotrimazole Suppositories 处方：克霉唑 150 g PEG400 1200g PEG4000 1200g 共制阴道栓 1000枚 制法：取克霉唑研细，过6号筛。另取PEG400、 PEG4000 于水浴上熔化，加入克霉唑细粉，搅拌至溶解，迅速倒入已涂了润滑剂的栓模中，至稍溢出模口，冷后削平，取出包装即得。 栓剂的质量检查 外观