精品氨基甲酸酯类农药课件.ppt

第四节　氨基甲酸酯类杀虫剂carb carbamate insectide 发展简况和特点 主要品种 ㈠简史 1931年，Du Pont 公司发现福美双拒食作用、代森钠杀螨作用，后杀菌活性更强发展为杀菌剂。 国外四十年代中后期Gysin发现第一个Carb杀虫剂—地麦威的杀虫活性，后开发异索威、敌蝇威。 1953后US联合碳化公司合成甲萘威，57年命名为西维因并商品化生产，1971年美国产量超过2700吨/年。 60’s日本开发取代苯基类Carb（防飞虱、叶蝉） 70’s后出现内吸性和肟类Carb，如呋喃丹、涕灭威、灭多威、拉维因等。估计有20－40多个品种。 我国1959年动物所研究西维因。 药物价值：箭毒的解毒剂、瞳孔收缩剂、可治疗青光眼、可用以解除肌肉无力的症状 解毒剂：阿托品 ㈡结构通式 　　　　　　 N COR3 R1、R2：-H、-CH3、 - C2H5、-C3H7 R3：取代苯基、萘、其它环烷及肟类结构 ⒈ 以一甲氨基甲酸酯活性高 （1）对AChE酯动部位吸引力强 （2）与酶结合后水解速度快慢 ⒉ 苯基上取代基 　烃基：－CH3、－C2H5、－CH＜ 、 　－C－CH3、－C－H、 　烃氧基：－OC2H5、 　氯原子：－Cl 取代基其毒力以邻、间位＞对位 邻位 害扑威　　叶蝉散　　仲丁威　　残杀威 (CPMC) (MIPC) (MPMC) (Propoxur) －Cl -CH-CH3 -CH-CH3 -O-CH-CH3 间位 速灭威（MTMC）－CH3 　　　 灭除威　　　 间间位 灭杀威　　　 间对位 （三）特点 1.不同结构类型的品种，其毒力和防治对象差别很大。大多数品种作用迅速、选择性强、有些具内吸活性、无残留毒性。 2. 触杀、胃毒，人畜低毒，植物安全，蜜蜂有毒， 少数高毒，呋喃丹（8－14mg/kg） 　　　　　 涕灭威（0.93mg/kg） 灭多威（17-24mg/kg） ⒊ 中毒机理　AChE抑制剂 Carb与OP比较： ⒋品种比OP少 取代苯基类品种有交互抗性 ⒌MFO在昆虫体内代谢很重要 Pbo(piperonyl butoxide)增效醚有增效作用 二、主要品种 稠环基氨基甲酸酯类 取代苯基类 氨基甲酸肟类 ㈠稠环基氨基甲酸酯类 ⒈甲萘威（西维因）Carbaryl Union Carbide Co.(56) （1）理化性状 水中溶解度低,30℃40ppm， 苯、二甲苯中溶解度低，加工成25%WP；稳定性好（光、热、酸），碱中易分解. （2）具有触杀、胃毒和微弱的内吸作用。低毒，大白鼠LD50口服540～710mg/kg，LD50 经皮＞2000mg/kg。 （3）代谢 人体中酯酶水解为主，昆虫中MFO酶分解（非水解酶），在酸性条件下能转化为亚硝基苯化合物，具有致癌作用。 （4）剂型使用方法 25%WP：1:300－400倍　咀嚼式（棉铃虫、红铃虫），1:600－800倍　刺吸式（蚜虫） ⒉克百威（呋喃丹）Carbofuran FMC(1967) ⑴广谱性杀虫、杀线虫剂，可防治300多种害虫。稻、棉、玉米、马铃薯、地下害虫。 ⑵胃毒、触杀、内吸 残效长、残留低 ⑶高毒 鱼、牛、水生动物有毒 ⑷代谢 不易积累，代谢快（水解、羟基化） ⑸剂型使用方法 3%G、3%微粒剂 棉蚜：3%G，3斤/亩，播种沟施，持效期（33天） ⑹注意问题 ①不允许喷雾 ②桑树附近不使用 ③抗药性　马铃薯甲虫　棉蚜 3.丙硫克百威（安克力，fenfuracarb） （1）难溶于水，溶于大多数有机溶剂。对光不稳定。 （2）触杀、胃毒和内吸作用，持效期长 （3）中毒，大鼠急性经口LD50为138mg/L，急性经皮LD50 2200mg/L。 4.丁硫克百威（好安威，好年冬，carbosulfan） （1）理化性质：不溶于水，与丙酮、二氯甲烷、乙醇、二甲苯互溶，酸性介质中易分解。 （2）克百威低毒化衍生物，杀虫谱广，有内吸性。 （3）大鼠急性经口LD50为209mg/L，兔急性经皮LD50 2000mg/L。 （二）取代苯基类 1.异丙威（叶蝉散，isoprocarb） （1）理化性质：不溶于卤代烷烃和水，难溶于芳烃，溶于丙醇、甲醇、乙醇、二甲亚砜、乙酸乙酯等有机溶剂。在酸性条件下稳定，碱性溶液中不稳定。 （2）较强的触杀作用，速效性强，主要防治水稻叶蝉、飞虱类害虫。 （3）中等毒性 （4）使用：不能与敌稗混用，否则易发生药害。 2.仲丁威（巴