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药理学绪论PPT课件
药 理 学;;药理学总论-绪论;药物的来源;药物就是毒物;绪论:二、药理学;绪论:二、药理学;药理学的发展概况; ;;;;第二节 药效学 ;药物的基本作用
兴奋作用
抑制作用;二. 药物作用的主要类型;不良反应种类:;海豹肢畸形;震惊世界的化学药物不良反应
“反应停(thalidomide )事件”;治疗量下出现的与用药不相关的反应;真痛苦,我听不到!!!;三、 药物的作用机制;与受体结合
(一) 受体概念:是细胞在进化过程中形成的能识别和结合周围环境中特异的化学物质,通过信息传递引起生物效应的细胞固有蛋白质。
配体:能与受体结合的特异化学物质
类型:按存在部位分为,
细胞膜受体:乙酰胆碱、肾上腺素、多巴胺等
细胞浆受体:肾上腺皮质激素、性激素受体;2、药物对受体既有亲和力,又具有内在活性者称为受体激动药;药物对受体只有亲和力,而无内在活性者称为受体阻断药或拮抗药。;(三)药物与受体结合后的反应;(四)受体的调节;第三节 药动学pharmacokinetics; 药物通过细胞膜的转运方式主要有被动转运和主动转运。
(一)被动转运(不耗能的顺差转运)
简单扩散
特点:不需载体,非解离型脂溶性高易转运
膜孔扩散(滤过)
特点:小分子通过膜孔,不需要载体; 易化扩散
特点:某些药物的转运,如葡萄糖、氨基酸、核苷酸等;需载体。
(二)主动转运(耗能的逆差转运)
特点:需载体,少数药物的转动方式。
;易化扩散;吸收
分布
代谢
排泄;一.吸收
(一)定义:给药部位 血循环
iv不存在吸收相。
(二)吸收途径
1.消化道吸收:
口服给药:
主要吸收部位:小肠,少数弱酸性药在胃吸收。;首关消除:有些口服的药物在首次通过肝时即发生转化灭活,使进入体循环的药量减少。;舌下给药、直肠给药:吸收面积小、无首关消除;2、注射部位的吸收:
静脉注射(intravenous,iv):
起效迅速,无吸收相
肌内注射(intramuscular,im): 吸收较快
皮下注射(subcutaneous,sc):
慢,刺激致痛
im药物经被动扩散+过滤→吸收快而完全;
3、皮肤粘膜和呼吸道的吸收:
脂溶性极大的药物黏膜吸收皮肤
肺泡:吸收面积大、作用迅速
;影响药物吸收的因素; 二.分布
(一)定义: 血液 各组织器官
(二)特点:不均匀,不同步;血流丰富组织,分布的快而量多
(三)影响因素:
;(三)影响因素:
1、药物的理化性质和体液PH
2、药物与血浆蛋白的结合
结合型?非结合型+Pr
(储存形式) (活化形式)
特点:暂时性、饱和性、置换现象
3、药物与组织的亲和力
某些药物对特殊组织有较高的亲和力
如:碘(甲状腺)、钙(骨组织)、重金属(肝肾);4、血脑屏障与胎盘屏障;三、 生物转化;
;酶诱导剂 与 酶抑制剂:;四.排泄
药物自体内被排至体外的过程。;1、肾排泄(1)肾小球滤过:与药物血浆蛋白结合率有关(2)肾小管重吸收(3)主动分泌2、胆汁排泄血液 肝脏 胆汁(药物浓度 ) 肠道 排出体外 肝肠循环(门静脉);3、乳汁排泄
乳汁PH低,弱碱性药物(阿托品、吗啡)易自乳汁中排出;
三、药物的消除与蓄积;四、血浆药物浓度的动态变化(一)时量关系和时效关系;1、潜伏期:
用药后 开始出现疗效的一段时间,反应吸收分布过程
2、持续期
用药维持有效浓度的时间,长短与吸收及消除速率有关
3、残留期
体内药物降低到有效浓度以下,长短与消除速率有关;(二)药物半衰期;每隔一个t1/2给药一次,体内药量逐渐累积,给药5次后(即经5个t1/2 )血药浓度基本达到稳定水平称稳态血液浓度。
此时表明药物吸收量与消除量达到平衡,不会发生药物在体内的继续蓄积。
;第四节 影响药物作用的因素;药物的剂量
药理效应与剂量在一定范围内
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