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遵循血脂异常防治指南规范他汀治疗好文档

不同剂量他汀 对高胆固醇血症患者血脂影响比较 阿托伐他汀 辛伐他汀 洛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 TC LDL-C HDL-C TG ( mg) (mg) (mg)  (mg) (mg)  ?% ?% ?% ?% … 10 20  20 40   22% 27% 4-8% 10-15% 10 20 40  40 80   27% 34% 4-8% 10-20% 20 40 80   … …   32% 41% 4-8% 15-25% 40 80 …   … …   37% 48% 4-8% 20-30% 80 … …   … …   42% 55% 4-8% 25-35% 中国成人血脂异常防治指南制订联合委员会. 中华心血管病杂志 2007; 35: 390-413. 如何看待他汀的疗效 标准剂量他汀可降低LDL-C30%-40% 他汀降(调)脂疗效还包括升高HDL-C,降低TG等 他汀剂量加倍,疗效增加约6%,不良反应明显增加 他汀的多效性:抗炎,保护血管内皮 他汀降低心血管事件:循证医学证据 中国成人血脂异常防治指南制订联合委员会. 中华心血管病杂志 2007; 35: 390-413. 他汀类药物常见不良反应 肝脏转氨酶升高 0.5-2% 剂量依赖性 他汀禁忌:胆汁郁积和活动性肝病 肌痛、肌炎、横纹肌溶解 头痛,失眠,抑郁 消化不良,腹泻,腹痛,恶心等消化道症状 单用标准剂量的他汀类药物治疗,很少发生肌炎,但当大剂量使用或与其他药物合用时,肌炎的发生率增加 多数他汀类药物由肝脏细胞色素P-450进行代谢,因此,同其他与CYP药物代谢系统有关的药物同用时会发生不利的药物相互作用 中国成人血脂异常防治指南制订联合委员会. 中华心血管病杂志 2007; 35: 390-413. 他汀严重不良反应与大剂量或药物合用密切相关 Ballantyne C et al. Arch Intern Med 2003;163:553–564 Corsini A. Cardiovasc Drugs Ther 2003;17:257–277 与CYP 450 3A4 相互作用的常用药物 心血管药物 (华法令,钙离子拮抗剂, 氯吡格雷,贝特类,地高辛,烟酸) 抗菌药 (克拉霉素、红霉素) 抗哮喘药物 (茶碱) 免疫抑制剂 (环孢素) 胃肠道药物 (奥美拉唑 ) 阿托伐他汀 洛伐他汀 辛伐他汀 来适可? 不良反应 药物积聚 CYP 450 3A4 CYP 450 2C9 氟伐他汀 瑞舒伐他汀 药物间相互作用 中国成人血脂异常防治指南制订联合委员会. 中华心血管病杂志 2007; 35: 390-413. 他汀相关肌病的高风险人群 高龄患者(尤其大于80岁,女性多见); 体型瘦小,虚弱; 多系统疾病 合用多种药物 围手术期 合用某些药物和饮食 剂量过大 排除标准 PROVE IT TNT IDEAL 生命预期少于2年 √ 合并抑制CYP3A4药物,影响他汀代谢的药物 √ √ 近期接受PCI或CABG √ √ 有QT间期延长因素或心功能衰竭 √ √ 梗阻性肝病或严重肝病 √ 不能解释的CK升高≥3-6 X ULN √ √ 血肌酐>2.0 mg/dl √ 活动性肝病或AST/ALT >1.5-2 ULN √ √ 肾病综合症 √ √ 未控制的糖尿病 √ √ 长期使用免疫抑制剂 √ 甲状腺功能减退 √ √ 酗酒 √ Cannon CP,et al: N Eng J Med 2004;350;Waters DD et al. Am J Cardiol 2004;

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