局麻、镇痛药.ppt

Company Logo [不良反应] 消化系统：刺激、黏膜损害（酸性；COX-1抑制） 神经系统：头痛、头晕、耳鸣等 泌尿系统：高血钾 　　　　　　肾脏毒性 血液系统：血细胞减少、出血 Company Logo 常用药物 一、水杨酸类 水杨酸类（salicylates）包括阿司匹林和水杨酸钠，是最早应用于临床的非甾体抗炎药。目前在临床上广泛应用的是阿司匹林。 阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetyl salicylic acid）。口服易吸收，水杨酸盐主要经肝药酶代谢，肝脏代谢水杨酸的能力有限。主要以其代谢产物的形式从尿中排泄。用碳酸氢钠碱化尿液，可加速水杨酸的排泄。 Company Logo 【药理作用及应用】 1. 解热镇痛 阿司匹林的解热镇痛作用较强，常用于感冒发热及头痛、牙痛、神经痛，月经痛和术后创口痛等慢性钝痛。 2. 抗炎抗风湿作用 使用最大耐受量（3～4g/日）时具有明显的抗炎抗风湿作用，可迅速缓解急性风湿热及关节的炎症和疼痛。目前仍是治疗类风湿关节炎的一线药。 3. 防止血栓形成 小剂量（50 mg～100mg/日）阿司匹林可抑制血小板中TXA2的生成，发挥抗血小板聚集及防止血栓形成的作用。但在高浓度时，阿司匹林能抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素PGI2的合成。PGI2是TXA2的生理对抗剂, 它的合成减少可能促进血栓的形成。 ４.　其他：防妊娠高血压，局部用药（肠道炎症） Company Logo 【不良反应及注意事项】 1. 胃肠道反应 口服可直接刺激胃粘膜，引起上腹不适、恶心、呕吐。长期服用可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，也使原有溃疡病的患者症状加重。饭后服用。 2. 凝血功能障碍 长期应用，影响血小板聚集功能，出血时间延长。大剂量应用可抑制凝血酶原的形成，产生低凝血酶原血症加重出血倾向。严重肝病、维生素K缺乏和血友病患者禁用。产妇临产前不宜应用，以免延长产程和增加产后出血。 3. 水杨酸反应 剂量过大（5g/日）时，可出现头疼，眩晕，恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称为水杨酸反应，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱和昏迷，应立即停药，同时静脉滴注碳酸氢钠以碱化尿液，加速排出。 4. 过敏反应 偶见皮疹、寻麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。有些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发罕见的“阿司匹林哮喘”，因PG合成受阻，由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，导致支气管痉挛，诱发哮喘。 5. 瑞氏综合症（Reye’s syndrome） 患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后有发生瑞氏综合症的危险，表现为严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死。 Company Logo 二、苯胺类 对乙酰氨基酚（paracetamol）又名扑热息痛, 作为非处方药广泛应用于临床，是非那西丁（phenacetin）在体内的活性代谢产物。非那西丁由于能导致严重的肾功能损害，除在复方制剂中使用外已停止单独使用。 对乙酰氨基酚的药理作用特点是抑制中枢神经系统PG合成的作用强度与阿司匹林相似，但抑制外周PG合成的作用很弱，因此它的解热镇痛作用较强而抗炎抗风湿作用很弱。 主要用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。短期使用不良反应比较轻，过量应用引发急性中毒可致严重肝脏损害，长期应用可引起慢性肝、肾损害，故对乙酰氨基酚不宜大剂量或长期服用。 Company Logo 三、吲哚类、茚乙酸类 吲哚美辛（indomethacin）又称消炎痛， 强大的PG合成酶抑制剂，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。其抗炎镇痛效果明显强于阿司匹林，抗急性风湿病及类风湿关节炎的疗效与保泰松相似，对强直性关节炎、骨关节炎和急性痛风性关节炎也有效。此外还可用于恶性肿瘤引起的发热及其它难以控制的发热，由于本药不良反应多，仅用于其它药物疗效不显著的病例，且剂量不宜过大。 主要不良反应：①胃肠道反应，包括食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、诱发和加重溃疡，甚至造成出血或穿孔；②中枢神经系统反应，如头痛、眩晕的发生率也较高，偶有精神失常；③抑制造血系统，可发生粒细胞减少，血小板减少，偶有再生障碍性贫血；④过敏反应，常见为皮疹，也可发生哮喘。本药禁用于孕妇、儿童以及哮喘、溃疡病、精神失常、癫痫、帕金森氏病和肾病患者。 舒林酸（sulindac，硫布酸）药理作用与吲哚美辛相似。具有强大的PG合成酶抑制作用。不良反应发生率明显低于吲哚美辛，对肾功和中枢神经系统损害较轻。 Company Logo 四、灭酸类 　　甲酚那酸等：不良反应较多。 五、杂环芳基乙酸类 托美丁tolmetin 良好抗炎作用，主要用于关节炎治疗。不良反应较少。 Compa