第19章镇痛药2011.10.24.ppt.ppt

第十七章 镇痛药 (analgesics) 　 　 皖南医学院药理教研室　　　 概述 疼痛 疼痛是一种复杂主观感觉，是机体受到伤害后发出一种保护反应，常伴不愉快情绪反应 缓解疼痛的药物 中枢性镇痛药 疼痛分类 按痛觉的发生部位 ，可分为： 躯体痛（somatic pain） 快痛（剧痛）——定位精确、发生快短 慢痛（钝痛）——定位不精、发生慢长 内脏痛（visceral pain） 神经痛（neuropathic pain） 阿片受体激动药 吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼等 阿片受体部分激动药 喷他佐辛、布托啡诺 、丁丙诺非、纳布啡 其它镇痛药 曲马朵、布桂嗪、罗通定 第一节 阿片受体激动药 阿片及其阿片生物碱 1803年德国Sertuner从阿片中分离 　生物碱－－吗啡 Morphus（梦神） 　阿片含20多种生物碱 　如吗啡、可待因和罂粟碱 　　 　 阿片受体 分类：μ（吗啡），δ，κ 阿片受体C末端至半胱氨酸残基区域高度保守，通过与百日咳毒素敏感性G蛋白偶联而抑制腺苷酸环化酶活性，激活受体门控性K+通道和抑制电压门控性Ca2+，从而减少神经递质释放和阻断痛觉传递。 【吗啡体内过程