抗生类抗菌药一.pptVIP

二. 林可霉素类抗生素 林可霉素（lincomycin, 洁霉素） 克林霉素（clindamycin,氯洁霉素） 1. 抗菌谱与红霉素相似 （1）对G+菌作用强，对G-菌、肺炎支原体无效。 （2）最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用。 （3）克林霉素比林可霉素抗菌作用强（4 —8倍） 2. 抗菌机制两药相似 与细菌核蛋白体 50S 亚基相结合，抑制蛋白质合 成。两药与红霉素、氯霉素均作用于核蛋白体 50S 亚基，可发生相互竞争核蛋白体结合部位， 而红霉素、氯霉素亲和力大，故不宜与红霉素、 氯霉素合用，以免发生拮抗作用。 3. 体内过程： （1）克林霉素口服吸收比林可霉素 好，并且 不受食物影响。 （2）体内分布广，在骨组织和骨髓中浓度高。 另外可透过胎盘屏障，乳汁中有较高浓度。 （3）脑脊液浓度低，但在脑膜炎时克林霉素渗 入脑脊液为血药浓度的40% 。 4. 主要用于： （1）对青霉素过敏的金葡菌感染者，尤其是 由金葡菌引起的骨髓炎、关节炎为首选。 （2）厌氧菌（包括脆弱类杆菌、产气夹膜梭 菌、放线杆菌）引起的口腔、腹腔和妇科感染。 5. 不良反应： 胃肠道反应，注意假膜性肠炎，这与难辩梭状芽 孢杆菌大量繁殖和产生外毒素有关。Iv可致静脉炎， 大剂量可致血压降低 小结 （1）林可霉素和克林霉素对革兰阳性菌抗 菌作用强，突出特点对厌氧菌抗菌作 用强。 （2）两药可渗入骨和其它组织，常用于骨 关节、骨髓感染。 （3）克林霉素比林可霉素抗菌作用强，口 服吸收好，毒性较小。 （3）不良反应一般较轻，但注意假膜性肠 炎发生。 三. 多肽类抗生素 一. 万古霉素及去甲万古霉素（速效杀菌剂） 两药化构相似，去甲万古霉素比万古霉素抗菌作 用稍强。 2.机制：与细胞壁前体肽聚糖结合阻断细胞壁合成 3. 对G+菌有强大杀灭作用，尤其是： MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌） MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌）对G-作用弱 4. 临床上常用静脉给药，因为口服不吸收，肌注可致组织坏死。 4. 主要用于 （1）严重革兰阳性菌感染，尤其是： MRSA、MRSE和肠球菌引起的感染。 （2）对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染。 （3）假膜性肠炎 5. 不良反应 （1）耳毒性，避免合用耳毒性药物。 （2）肾毒性。 （3）过敏反应：红人综合征（万古霉素） 快速静注万古霉素时，出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状，称为“红人综合症” 小结 1.机制：抑制细胞壁形成 2.用药途径：iv 3. 对G+菌有强大杀灭作用 4. 主要用于 （1）革兰阳性菌严重感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌引起的感染 （2）假膜性肠炎。 3. 毒性较大——耳毒性、肾毒性、红人综合征。 * G+菌 高度敏感： 球菌——肺炎球菌，溶血性链球菌，草绿色链球菌 杆菌——白喉杆菌，炭疽杆菌 厌氧杆菌——产气夹膜杆菌，破伤风杆菌，难辨杆菌，丙酸杆菌，真杆 菌，乳酸杆菌 敏感但易耐药： 金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌——产青霉素酶 G-菌 高度敏感 球菌——脑膜炎球菌，韦容球菌 杆菌——流感杆菌，百日咳杆菌 敏感但耐药：淋球菌（产生β-内酰胺酶） * 青霉素脑病： 鞘内注射或大剂量静滴引起腱反射增强、肌肉痉挛、 抽搐、昏迷等神经系统反应，多见于老年人，婴儿和肾功能减退患者 大剂量应用（4000万U/d）致凝血障碍 药物相互作用 1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松竞争性抑制其分泌，抑制其排泄，延长作用时间； 2.磺胺类、红霉素、四环素、氯霉素与其合用产生拮抗作用。 3.不可与其他同类药物合用； 4.不可与磺