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探讨头孢菌素类抗生素分类及合理应用
探讨头孢菌素类抗生素分类及合理应用 摘要:头孢茵素类抗生素为在临床上使用的一类十分重要的抗茵药,目前对其研究仍然是抗生素药物研发的热点。本文笔者对常用头孢菌素类抗生素药物的分类及特点进行了介绍,分析了应用头孢菌素的注意事项,然后探讨了头孢菌素类抗生素的合理应用。 关键词:头孢菌素抗生素;分类;合理应用 【中图分类号】R473.6【文献标识码】A【文章编号】1672-3783(2012)10-0292-01 头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素类C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、组织体液浓度高、对β-内酰胺酶稳定和过敏反应少等优点。因此,在临床上得到广泛应用。 1常用头孢菌素类抗生素药物的分类及特点 1.1第一代:第一代60年代末研制,供口服用的第一代头孢菌素主要有头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)、头孢羟氨苄等。供口服和注射用的第一代头孢菌素主要有头孢拉定(先锋霉素Ⅵ)其特点是:①对革兰阳性菌作用最强,革兰阴性菌最弱,对铜绿假单胞菌无效;②对青霉素酶稳定,但可被革兰阴性菌β-内酰胺酶破坏;③肾损害最大。但头孢拉定较轻。 1.2第二代:第二代70年代中研制,供注射用的第二代头孢菌素主要有头孢呋辛钠、头孢孟多酯钠、头孢替安、头孢尼西钠、头孢雷特等。供口服用的第二代头孢菌素主要有头孢呋辛酯、头孢克洛等。其特点是:①对革兰阳性菌作用较弱,对革兰阴性菌作用较强,对部分厌氧菌有高效。对铜绿假单胞菌尤效:②对多种β-内酰胺酶稳定;③肾损害小。 1.3第三代:第三代70年代末研制,供注射用的第三代头孢菌素主要有头孢噻肟钠、头孢唑肟钠、头孢曲松钠、头孢地秦、头孢他啶、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢匹胺钠、头孢甲肟、头孢磺啶等。供口服用的第三代头孢菌素主要有头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯。其特点是:①对革兰阳性菌作用最弱,革兰阴性菌最强,对铜绿假单胞菌有效,对厌氧菌较强;②对各种β一内酰胺酶稳定;③基本无肾损害;④穿透力强,脑脊液浓度高。 1.4第四代:第四代80年代末研制,供注射用的第四代头孢菌素主要有头孢匹罗、头孢吡肟等。最大的特点就是对各种β-内酰胺酶稳定性更强,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均强。 2应用头孢菌素的注意事项 2.1头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用:对病毒、支原体、衣原体、真菌等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染时,如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高,应用头孢菌素才能发挥治疗作用。 2.2不同头孢菌素的抗菌作用范围不同:第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染;第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染;第二代的抗菌谱较广,临床主要用于外科感染的预防;第四代抗菌谱广,对耐药菌的抗菌作用增强,临床多用于重症细菌感染。 2.3青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应:有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素;青霉素皮试阳性或仅有皮疹者,可用头孢唑啉或所用品种的头孢菌素,加生理盐水配制成500g/ml浓度的皮试液,取0.1ml做皮试,皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。 2.4头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏排泄药物:例如,临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄,对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显;头孢他啶经肾脏尿液排泄,对尿路细菌感染治疗作用较强。经肝肠排泄的药物对肝功能有影响,肝功能异常和胆道阻塞时不宜使用;肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生存,常导致维生素B和维生素K吸收减少和肠道菌群紊乱而引起腹泻,用药时应注意预防。经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损伤,尤其以第一代头孢菌素为明显,肾功能不全时需慎用或减量使用;同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋塞米等同时使用。头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄,临床用药的安全性较高。 2.5细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生能水解头孢菌素的β-内酰胺酶有关:联合使用抑制β-内酰胺酶的药物,如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸,可提高临床疗效。一般而言,口服给药适用于轻度感染,而静脉给药适用于中、重度感染。头孢菌素不一定是抗感染的首选药,不可“拿来就用”,它属于处方用药,必须在医生指导下选用。 3头孢菌素类抗生素的合理应用 3.1使用头孢菌素类抗生素之前,要对疾病进行正确诊断:首先要根据细菌的敏感性、耐药性明确是否必须使用头孢菌素类药物,还要掌握该类药物的临床药理作用、抗菌谱、适应证、禁忌证、不良反应以及制剂、剂量、给药途径与方法等。做到有的放矢,尽可能避免药物选择的盲目性,减少药物的多重作用,避免不良反应的发生。对新生儿、年幼儿及体弱多病的儿童或有过敏体质的儿童,要慎重选择用药及注意用药后监测。 3.2患者用药过程中要进行临床监
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