第三章 机体对药物作用MDASH药动学.pptVIP

才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 * * 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 第三章 机体对药物的作用—药动学 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 第一节 药物的体内过程 ●药物转运指药物在体内的吸收、分布及排泄过程 ●药物消除指代谢变化过程(生物转化或药物的代谢)及排泄 吸收absorption 分布distribution 代谢metabolism 排泄elimination 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 Free Bound 组织器官 游离型药 结合型药 吸收 排泄 生物转化 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 一、 药物的跨膜转运 生物膜 （一） 被动转运 药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，不需消耗ATP，只能顺浓度差转运 简单扩散 又称脂溶扩散 滤 过 又称水溶扩散 易化扩散 又称载体转运 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 解离程度与脂溶性 1. 简单扩散 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比较： 例：某弱酸性药物 pKa=5.4 分子型 离子型 药物总量 （分子型+离子型） 血浆 pH=7.4 胃液 pH=1.4 [HA] 1 [A-] 100 101 [HA] 1 [A-] 0.0001 1.0001 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。如肾小球滤过 2. 滤过 又称水溶扩散 通过细胞膜上的某些特异性蛋白质-通透酶帮助而扩散，不需供应ATP 膜上存在多种离子通道蛋白，如Na+、K+、Ca2+电压依赖性通道（VDC）受膜两侧电位差的影响. 化学依赖性通道（CDC）主要受化学物质决定 3. 易化扩散 又称载体转运 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 转运需要膜上的特异性载体蛋白 需要消耗ATP，因由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧。如Mg2+－ATP酶（钙泵）、儿茶酚胺再摄取的胺泵等 胞饮 （胞饮、入胞） 某些液态蛋白质或大分子物质，可通过生物膜的内陷形成小胞吞噬而进人细胞内。 胞吐 胞吐又称胞裂外排或出胞。递质释放 (二) 主动转运（逆流转运） （三）膜动转运 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 （一）药物的吸收 吸收是指药物从用药部位进人血液循环的过程。 二、药物的吸收和影响因素 消化道吸收 注射部位的吸收 呼吸道吸收 皮肤和粘膜吸收 才智在线旺旺有心成晨QQ754093490才智在线才智在线旺旺有心成晨QQ754093490旺旺有心成晨QQ754093490 完整的皮肤吸收能力差，外用药物主要发挥局部作用。粘膜远较皮肤的吸收能力强 肌注比皮下注射吸收快。 水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂或植人片可在局部滞留，吸收慢 1. 消化道吸收 口服吸收的主要部位是小肠。药物从胃肠道吸收后，都要经过门静脉进人