不可逆质子泵抑制剂构效关系.PPT

抗溃疡药物 (Ulcer-healing Drugs) 第一节 前言 第二节 H2受体拮抗剂 第三节 质子泵抑制剂 发病机制——“平衡学说” “平衡学说”：攻击因子和防御因子 攻击因子：胃酸、胃蛋白酶和幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori)等 防御因子：碳酸氢盐、胃黏液屏障和前列腺素等 针对攻击因子的药物治疗 抗酸剂 碳酸氢钠、氢氧化铝等 胃酸分泌抑制剂 70年代后 H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 杀灭幽门螺杆菌药物 针对防御因子治疗 使用具有细胞保护作用的药物(如硫糖铝、胶体铋、前列腺素激动剂等), 促进碳酸氢盐的分泌，或提高胃黏液层厚度等方式发挥细胞保护作用 胃酸分泌机制 第二节 H2受体拮抗剂 上世纪60年代, 研究组胺(Histamine) H2受体及其拮抗剂 西咪替丁的发现--开辟了抗溃疡药新领域 临床使用药物 构效关系 第三节 质子泵抑制剂 H+/K+-ATP酶又称为质子泵，仅分布在胃壁细胞； 催化胃酸分泌的第三步即最后一步，具有分泌H+、Cl-，重吸收K+的作用，向胃腔分泌浓度很高的胃酸 质子泵抑制剂的发现 质子泵抑制剂分类 可逆抑制剂 不可逆抑制剂 苯并咪唑类 稠杂环并咪唑类 可逆质子泵抑制剂 不可逆质子泵抑制剂长期用药后，会引起胃酸缺乏，并可能导致肠嗜铬细胞增生甚至癌变