第二章传出 神经系统药物kYYY.ppt

* * 250ml中加入1mg * * * 二、α受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline ,NA） 化学性质与肾上腺素相似 【体内过程】 吸收： 口服无效，因首关消除明显。皮下或肌肉注射时，因强烈收缩血管，易发生局部组织坏死 ，一般采用静脉滴注给药。 消除： 摄取：包括摄取1和摄取2 代谢：经COMT、MAO灭活 * 【药理作用】 主要激动血管α受体，对心脏β1受体作用较弱， 对β2受体几无作用 血管 收缩 心脏 收缩力↑ 心率↓（反射作用） 血压 SP、DP均升高 【临床应用】 1、休克早期短时应用维持血压 2、口服用于上消化道出血 * 【不良反应】 局部缺血坏死 急性肾衰 【禁忌症】 高血压、动脉硬化、冠心病、少尿 * 间羟胺（metaraminol） 作用特点及应用 主要作用于α受体，对β1受体作用较弱，也可促进递质NA释放 与NA相比，作用弱而持久，心悸、少尿少见，可肌注 代替NA用于各种休克早期 * 去氧肾上腺素（phenylephrine，苯肾上腺素） 也称新福林（neosynephrine） 激动α1受体，收缩血管，升高血压，并反射性引起心率减慢；滴眼激动瞳孔开大肌α受体 ，引起扩瞳，一般不引起眼内压升高和调节麻痹。 本品可用于阵发性室上性心动过速、麻醉或药物引起的低血压状态及眼底检查。 * 三、β受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） 【体内过程】 口服无效，吸入、舌下给药吸收较快， 经COMT代谢 * 【药理作用】 对β1和β2受体有强大激动作用，对α受体几无作用 心脏 基本同AD，心律失常较AD少见 血管 扩张 血压 SP↑，DP↓ 支气管 舒张支气管平滑肌 ；抑制过敏解质释放 代谢 糖原、脂肪分解增加 * 静滴肾上腺素受体激动药对心血管作用的比较 （剂量：除多巴胺500μg/分，其余均10μg/分） * 【临床应用】 1．支气管哮喘急性发作 舌下或吸入 2．房室传导阻滞 舌下含或静滴 3．心跳骤停 与NA或间羟胺合用并心腔注射 4．感染性休克 适于低排高阻者 【不良反应及禁忌症】 常见心悸、头晕 ，过量引起心律失常，甚至室颤而猝死。禁用于冠心病、心肌炎、甲亢 * 多巴酚丁胺（dobutamine） 本品选择性激动β1受体 ，加强心肌收缩力 ，增加心输出量 ，心率加快不明显。临床主要用于心脏手术后或心肌梗塞并发的心力衰竭，也可用于难治性心力衰竭。梗阻型肥厚性心肌病者禁用。 * 第5节 肾上腺素受体阻断药 * 第5节 肾上腺素受体阻断药 学习目标 1、掌握β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证 2、掌握普萘洛尔的临床应用及应用特点 3、理解α受体阻断药的药理作用及主要临床应用 4、理解噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等作用特点及临床应用 5、了解其他药的作用及应用 * 肾上腺素受体阻断药分类 α受体阻断药 酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明等 β受体阻断药 普萘洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔等 * 一、α受体阻断药 共性 扩张血管 翻转AD升压作用 当α受体阻断药（如氯丙嗪）过量引起低血压时不能用肾上腺素对抗，可用α受体激动药对抗。 * 给肾上腺素受体阻断药前后儿茶酚胺对犬血压的影响 * 酚妥拉明(phentolamine,regitine) 【药理作用】 扩张血管 静脉和小动脉扩张明显 兴奋心脏 机制： 反射性交感兴奋； 阻断突触前膜α2受体，使NA释放↑ 拟胆碱及组胺样作用 泌酸增多 * 【临床应用】 1、外周血管痉挛性疾病 2、NA滴注外漏 3、抗休克 改善微循环；防止肺水肿 4、嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 5、充血性心力衰竭 降低心脏前后负荷 【不良反应】 体位性低血压、心率加快、诱发心绞痛、静滴过快致心律失常 心率过快、心肌缺氧、溃疡病患者慎用 * 妥拉唑啉（toalzoline，苄唑啉） 对α受体阻断作用较酚妥拉明弱，组胺样作用和拟胆碱作用较强。主要用于血管痉挛性疾病的治疗。不良反应与酚妥拉明相同，但发生率较高。 酚苄明（phenoxybenzamine） 与α受体结合牢固，作