抗精神病药阿立哌唑研究进展和现状.docVIP

学号** 课程设计（论文）题目: 新型抗精神病药阿立哌唑 作 者 许** 届 别 2010届 学 院 化学化工学院 专 业 应用化学 指导老师 刘** 职 称 教 授 完成时间 2013年6月9日 湖南理工学院毕业论文 摘要 PAGE \* MERGEFORMAT I摘 要 人类在探索抗精神病药物的历史上从未停止过前进的脚步，传统抗精神病药是在偶然情况下被发现的，在保留其作用机制的基础上，非典型抗精神病药物增加或减少了某些作用，使之疗效更全面、安全性更高。最新由B订stol-Myers施贵宝及日本0tsuka公司研发的新型抗精神病药阿立哌唑(A—piprazole)于2002年通过了美国FDA审查，被誉之为“第三代抗精神病药”、“多巴胺系统稳定剂”。本文介绍了新型抗精神病药阿立哌唑的药理作用、药代动力学、疗效及不良反应。关键词： 阿立哌唑； 抗精神病药湖南理工学院毕业论文 目录目 录 TOC \o 1-3 \h \z \u HYPERLINK \l _Toc22265 摘要 PAGEREF _Toc22265 I HYPERLINK \l _Toc1602 第一章 前言 PAGEREF _Toc1602 1 HYPERLINK \l _Toc25893 1.1 阿立哌唑简介 PAGEREF _Toc25893 1 HYPERLINK \l _Toc12154 1.2 阿立哌唑基本信息 PAGEREF _Toc12154 1 HYPERLINK \l _Toc2935 第二章 药理特性 PAGEREF _Toc2935 2 HYPERLINK \l _Toc18349 2.1 药代学与体内分布 PAGEREF _Toc18349 2 HYPERLINK \l _Toc4136 2.2 作用机制 3 HYPERLINK \l _Toc7266 第三章 疗效 3第四章 临床应用评价 PAGEREF _Toc18834 4 HYPERLINK \l _Toc18834 第五章 不良反应与毒性 5 HYPERLINK \l _Toc9849 第六章 安全性 6 HYPERLINK \l _Toc2898 第七章 结论 7 HYPERLINK \l _Toc15439 参考文献 8湖南理工学院毕业论文 正文 1第一章 前言 1.1 阿立哌唑简介　阿立哌唑是一种二氢喹啉酮类抗精神病药。它在化学结构式和药理作用机制上 ,均不同于其他抗精神病药 ,是继第 1代抗精神病药(FGA) 、第 2 代抗精神病药(SGA)之后 ,对精神障碍治疗的药理作用机制具有革新性的新一代药 ,又称之为“第3代抗精神病药(TGA)” 。阿立哌唑的发现 ,是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。其一 ,多巴胺假说 ,认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症症状。并提出不同多巴胺通路的变化致不同大脑解剖区域的功能紊乱 ,即中脑 - 皮质通路的多巴胺功能不足导致额叶皮层的活动低下 ,发生阴性症状及认知缺损;而中脑 - 边缘系统通路多巴胺递质增多引起该脑区活动亢进 ,产生阳性或精神病性症状。其二 ,血清素假说 ,认为多巴胺的活动 ,受血清素能神经元调节。在纹状体部位血清素能解除对多巴胺的抑制;而在额叶皮层则对锥体神经元有调节作用 ,并影响谷氨酸释放。前一假说有助于解释 FGA 和SGA 对中脑 - 边缘系统通路的作用以减少精神分裂症患者的阳性症状;但 D2 拮抗作用若发生在其他通路 ,就会产生不期望的不良反应 ,如中脑 - 皮质通路 ———阴性症状、黑质纹状体通路 ———EPS(锥体外系症状)及 TD(迟发性运动障碍) ;下视丘的结节漏斗通路 ———高泌乳素血症。同样 ,血清素假说有助于解释 SGA 较少 EPS、不加重(实际上有部分改善)阴性症状和认知损害 ,与它们对 5 - HT2A受体的拮抗作用相关 。基于阿立