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- 2018-07-20 发布于贵州
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【医学课件】人工合成抗菌药
;; 第一代 萘啶酸
第二代 吡哌酸
第三代 氟喹诺酮类;第三代 氟喹诺酮类; 抗菌谱 广谱杀菌药
G+、G-、绿脓杆菌、支原体、衣原体、军团菌、结核菌、厌氧菌等
机 制 抑制G- 菌DNA回旋酶,
抑制G+ 菌拓扑异构酶Ⅳ
阻碍DNA复制而杀菌
可能的机制:抑制RNA及蛋白质合成;诱导菌体DNA错误复制;抗菌后效应;;; 口服吸收较好,血药浓度较高
t 1/2 较长,3.5 ~ 7 h
血浆蛋白结合率低,组织穿透性好,分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑(氧氟、环丙、培氟)达治疗浓度
主要经肝代谢,肾排泄差异较大;五、临床应用;五、临床应用;六、不良反应
1.胃肠道反应 较常见,厌食、恶心、呕吐、胃部不适(发生率3~5%)
2.中枢神经系统毒性 兴奋症状:轻者头痛、失眠,重者精神异常抽搐、惊厥。可能是药物抑制GABA与其受体的结合所致;;八、药物相互作用
抗酸药、含金属离子的药物可减少其生物利用度,避免同服
慎与茶碱或非甾体类抗炎药(NSAID)合用,增加其中枢毒性反应。依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢。
环丙沙星、洛美沙星、司氟沙星避免日照保存、应用,患者用上述药期间避免日照。;
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