临床医学专业-从分子到临床阐述抗栓药物的差异.pptVIP

替格瑞洛可逆性抑制ADP诱聚活性 0 nM 10 nM 30 nM 100 nM 300 nM 替格瑞洛快速且可逆地与P2Y12受体结合 * Becker RC, et al. Thromb Haemost 2010; 103: 535–544. 与P2Y12受体结合，替格瑞洛达到的50%结合和解离时间分别为3.8 ± 0.9 min 和 13.5 ± 1.9 min 125 100 75 50 25 0 0 10 20 30 40 50 60 t1/2 125 100 75 50 25 0 0 10 20 30 40 50 60 t1/2 时间(分钟) 时间(分钟) 特异性结合 (%) 特异性结合 (%) K 结合 K 解离 替格瑞洛较氯吡格雷更快速起效，为急诊PCI赢得时间 * 41% 8% 88% 38% ONSET/OFFSET*研究: 多中心随机双盲研究，在123例稳定冠心病患者中进行的药物动力学研究 Gurbel PA, et al. Circulation. 2009;120:2577–2585. *替格瑞洛仅有急性冠脉综合征适应症，血小板聚集抑制的临床意义尚不明确 *替格瑞洛 vs 氯吡格雷： P0.0001 替格瑞洛 180mg (n=54) 氯吡格雷 600mg (n=50) 安慰剂 (n=12) 100 80 60 40 20 0 血小板聚集抑制率 (