临床医学专业-靶向药物治疗.pptVIP

肿瘤分子靶向药物治疗进展概述 传统化疗 生长快速的肿瘤细胞 靶向治疗：具有针对致癌机制特点，直接攻击致癌病因，选择性强。 分子靶点的分类及其药物 小分子靶向药物 作用于在肿瘤形成过程中起重要作用的基因或蛋白质的化合物； 目前于肿瘤治疗的小分子化合物多数是一些酶的抑制剂，例如表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族抑制剂、分裂激酶功能域受体酪氨酸激酶亚群抑制剂、多重亚群的酪氨酸激酶抑制剂等。 小分子化合物是在细胞膜内发生作用，通过抑制酪氨酸酶磷酸化，阻断信号传道，从而抑制癌细胞的生长和扩散。 吉非替尼 口服的选择性EGFR酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂 2002年6月率先在日本上市 2003年5月获美国FDA批准上市 2005年2月26日正式在我国上市 目前用于铂类和紫杉醇化疗失败的晚期NSCLC 吉非替尼剂量为225~700mg/d均可抑制EGFR-TK ISEL临床试验 评估IRESSA延长肺癌患者生存期 共有1692例NSCLC患者参加 结果显示,吉非替尼与安慰剂对照并不能延长总人群的中位生存期(分别为5.6个月和5.1个月) 但ISEL同时显示,吉非替尼对东方人种或者从来没有吸烟的人有明显延长生存期的作用(9.5vs5.5个月和8.9vs6.1个月，Ｐ=0.01) 厄罗替尼 口服的选择性EGFR-TK小分子