2017年执业药师考试药理重点第一课ppt课件.pptVIP

《药理学》属于药学专业知识（一）范畴，药理学部分与药物分析部分卷面分值比例为6：4 总论：药动学、药效学、影响药物作用因素 各论：七大单元 主打药看深度，相关药看广度;复习方法 找出考点+深入理解 理解的基础上记忆 做题巩固;题型;【A型题】具有肝药酶诱导作用的药物是 A．苯巴比妥 B．卡马西平 C．丙戊酸钠 D．苯妥英钠 E．乙琥胺;【B型题】 A.单位时间内药物消除的百分速率 B.单位时间可能把多少容积血中某药全部清除 C.血药浓度降低一半所需的时间 D.单位时间内药物消除的量 E.药物吸收进入体循环的量 消除速率常数： 半衰期： 清除率：;【X型题】 评价药物安全性的指标包括 A．LD50 B．ED50 C．LD50/ED50 D．TD5~ED95间的距离 E．LD50~ED50间的距离;第一章 药物代谢动力学; 药物代谢动力学：研究机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其血浆药物浓度动态变化的规律。;一、药物的体内过程;2. 注射部位的吸收：简单扩散多 静脉注射 iv：速度严格控制 肌内注射（im）：吸收取决于注射部位血流量，水溶性药物吸收快。缓慢吸收可作用持久，也可能无效。 皮下注射（sc）：吸收缓慢恒定，无刺激药物可行。 其他途径：动脉内、鞘内等，如麻醉药物。;3. 鼻腔、肺部吸收：可避免首过消除，如哮喘治疗，但剂量难控。 4.经皮吸收：局部作用,硝苯地平贴剂等。;5.影响药物吸收的因素;(二) 药物的分布和影响因素 定义：药物吸收后入血，随血流运至各组织。 3. 影响因素 (1) 血浆蛋白结合：只有游离型药物起作用，结 合型起储备作用。 (2) 体液的PH和药物的理化性质：碳酸氢钠碱化尿液和血液抢救巴比妥中毒;体内屏障 血脑屏障：脂溶性高或分子量小的水溶性药物可进入。脑膜炎时通透性增加 胎盘屏障：几乎所有药物均可进入。;(三) 药物代谢：生物转化，主要肝脏;酶的诱导和抑制： 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、水合氯醛、甲丙氨酯、地塞米松诱导，可使抗凝药双香豆素破坏加速，凝血酶原时间缩短，还可加速自身代谢，产生耐药。 “本本水利灰甲地” 氯霉素、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁、吩噻嗪类、对氨???水杨酸、异烟肼、保泰松抑制肝药酶活性 “医保对路，分别西东（酮）”。;(四) 药物的排泄：原形或代谢物排出;2. 胆汁排泄：随粪便排出，可出现肠肝循环，药时曲线呈双峰或多峰，洋地黄毒苷、吗啡等均有肠肝循环，血药浓度维持时间延长。 3. 乳腺排泄：乳汁偏酸，弱碱性药物易排出 4. 其他：肠液、唾液、泪液、汗液等。;二、药动学参数;1.潜伏期：用药后到开始出现疗效的时间，反映药物的吸收和分布过程，静注给药无。 2.持续期：药物维持有效浓度的时间，与药物吸收、清除速率有关 3. 残留期：药物降到有效浓度下，尚未从体内完全消除;1. 峰浓度(cmax)：用药后所能达到最高浓度，与剂量成正比 2. 峰时间(tmax)：用药后达到最高浓度的时间 3. 曲线下面积AUC：血药浓度c随时间t变化的积分值，反映一段时间内，吸收到血中的药物相对累积量。可用来计算生物利用度。;4. 消除速率常数和半衰期 消除速率常数K：单位时间内药物消除的分数,如0.17h-1 半衰期：血药浓度降低一半所需时间，一级消除t1/2=0.693/K;5. 生物利用度：血管外给药后，药物被机体吸收的速度和程度的量度，评价药物制剂优劣的重要参数。 绝对生物利用度：F=AUCext/AUCivX100% 相对生物利用度：F=AUCt/AUCrX100% AUC：曲线下面积；ext：血管外给药；iv：静脉给药； t：待检测药物；r：参比药物;6. 表观分布容积 （Vd或V） (1)定义：体内药物分布平衡时，体内药量和血药浓度的比值。 (2)理解：不代表特定生理空间，便于对药量和血药浓度换算。 (3)意义：表示药物在组织中的分布范围和结合程度 ;(二) 药物消除动力学 一级消除动力学：药物转运或消除速率与血药浓度成正比，单位时间内转运或消除恒定比例的量。其速率常数为转运或消除速率常数t1/2=0.693/K 多数药物属于一级消除 ;1. 连续给药5半衰期，才能达到稳定血药浓度或坪浓度 2. 停药后5个半衰期，血药浓度下降97% 3. 给药时间与药物半衰期接近时，可首次剂量加倍，一个半衰期可达坪浓度。;1. 弱酸性药物在碱性尿液中 A．解离多，再吸收多，排泄慢 B．解离多，再吸收少，排泄快 C．解离多，再吸收多，排泄快 D．解离少，再吸收少，排泄快 E．解离少，再吸收多，排泄慢 参考答案：B;2.下列药物中，具有药酶诱导作用的药物有 A．灰黄霉素 B．苯巴比妥 C．氯霉素 D．苯妥英钠 E．利福平 参考答案：A