第六篇 液体制剂2011.10.09.pptVIP

第六章 液体制剂 第一节 概述 一、液体制剂的含义、特点与给药途径 （一）含义 指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂，可供内服或外用 浸出法—浸出制剂 灭菌法—注射剂 无菌操作法—粉针剂 （二）分类 不同分散体系中微粒大小及其特征 （三）特点 优点： 分散度较大，吸收快而奏效迅速 有效成分分散或振摇后较均匀，剂量准确，便于取用和易于控制 减少刺激性 能增加某些药物的稳定性和安全性 流动性大，适用于腔道给药 （三）特点 缺点： ①贮运和携带不便 ②水性易霉败，非水性药理作用大、成本高 ③化学性质不稳定的药物制成液体后不易贮存 ④ 对包装要求较高 ⑤配伍时易发生配伍禁忌 （四）给药途径与给药方法 1．口服液体制剂：芳香水剂、溶液剂、合剂、口服液等 二、常见液体制剂 （一）真溶液型液体制剂 含义： 芳香水剂：芳香性或挥发性物质 饱和水溶液 溶液剂：不挥发性药物 糖浆剂：含糖量50%～65% 浓蔗糖水溶液 甘油剂：含不低于50%甘油 黏稠性、防腐性、高渗透性、吸湿性 醑剂：指挥发性物质的乙醇或乙醇-水溶液 含醇量一般60%～90% 酏剂：澄明、味甜、含有调味香料和乙醇 （二）胶体溶液型液体制剂 含义：以1～100nm粒子 （三）混悬型液体制剂 含义：指固体微粒分散在液体介质中的非均相分散体系，简称混悬剂 优点： ①有利于提高药物在水溶液中的稳定性 ②可将不溶性药物制备成便于口服的液体制剂 ③可掩盖药物的不良气味 ④可延长药物的作用时间 （三）混悬型液体制剂 混悬剂的性质： （1）微粒的沉降：服从Stokes定律 2 r 2(D1 –D2 ) g 9η V----沉降速度 r----微粒半径 D1----微粒的密度；D2----分散介质的密度 g----重力加速度 η----分散溶煤的黏度 （三）混悬型液体制剂 （2）结块 主要原因：微粒小，表面能高，使微粒间存在引力 在混悬剂中加入适当电解质，使混悬剂中微粒相互接近但又保持一定距离，微粒间不发生合并并能形成疏松的网状的团块结构的现象 加入的电解质称为絮凝剂 反絮凝：如加入的电解质使微粒间的斥力加大，则微粒间距离加大，微粒以单一的粒子分散，这种现象称为反絮凝。 加入的电解质称为反絮凝剂 （三）混悬型液体制剂 防止结块的方法： 加入絮凝剂 加入反絮凝剂 加入助悬剂（亲水的高分子物质） （3）粒径增大 溶解规律：粒径小的微粒由于表面积大、表面能高而溶解速度比粒径大的微粒快 最终使系统中粒径小的微粒溶解消失而粒径大的微粒则越来越大，沉降、合并和结块的速度加快 晶型发生改变，溶解度也会发生变化 （四）乳浊液型液体制剂 乳剂的性质 （1）分层 又称乳析，出现分散相粒子上浮或下沉的现象 分层的主要原因：密度不同，重力作用 特点：可逆的 （2）破裂：油水分层 原因：加入其他附加剂、相反类型的乳化剂 光线、温度等 药物本身 （3）转相 O/W型乳剂　　　 W/O型乳剂 原因： 加入外加物质（改变乳化剂的性质） 改变相体积比 温度 （4）败坏 三、液体制剂的质量要求 （一）通用的质量要求 1. 含量 常用液体制剂的规格表示 100g:25g 50g:1.25g 标示量90.0%~110.0% 2. 装量 按最低装量检查法 3. 微生物限度 4. 无菌 （二）各类液体制剂的质量要求 1. 溶液型 澄清：指供试品的澄清度相同于水或所用溶剂，或未超过0.5号浊度标准溶液 2. 混悬型 要求分散相分散均匀，如有沉淀物经振摇应易再分散均匀 沉降容积比＝H/H0（≥0.90） 3. 乳浊液型 要求乳剂外观呈均匀乳