氟尿嘧啶类抗肿瘤药物ppt课件.pptVIP

氟尿嘧啶类抗肿瘤药;5-氟尿嘧啶;尿嘧啶; 5-FU本身并无生物学活性 在体内乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT)作用下，转化为活性代谢产物: 氟尿嘧啶核苷酸(FUMP) 氟尿嘧啶脱氧核苷酸（FdUMP);;+ Enz-Nu;临床应用： 消化系统恶性肿瘤（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）、乳腺癌； 其他实体瘤：卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、膀胱癌等;用法用量： 单药静脉推注剂量一般为按体重一日10～20mg/kg，连用5～10日，每疗程5～10克；若为静脉滴注，通常按体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时，每疗程8～10克;不良反应： 消化道反应 ：恶心、呕吐，偶见腹泻 骨髓抑制： 白细胞减少，第一次用药后7~14日，白细胞下降到最低点 神经系统毒性：头痛、眩晕、共济失调等 心脏毒性：偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化;5-Fu治疗的不足之处： 口服吸收不完全，需注射给药; 半衰期短（10-20分钟），血药浓度维持时间短； 在消化道发生磷酸化反应，可导致胃肠道毒副作用； 在肝部易被二氢嘧啶脱氢酶降解，代谢快 ;替加氟;在体内经肝脏P450酶活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用，在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成;临床应用 消化道肿瘤，例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌 也可用于治疗乳腺癌和