氟尿嘧啶淮阴卫生高等职业技术学校药物化学ppt课件.pptVIP

第九章 抗肿瘤药;学习要求;重点难点;授课内容; 死亡率：人类因恶性肿瘤而引起的死亡率仅次于心脑血管疾病，居第二位 治疗手段：以手术、放射和化学药物治疗为主 最早的化疗药物：氮芥（1943年）;分 类;第一节 生物烷化剂 ;缺 点 生物烷化剂属于细胞毒类药物，选择性不高，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其它增生较快的正常细胞，如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞也同样产生抑制作用，会产生许多严重副反应，如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等。同时易产生耐药性而失去治疗作用。; 通式： ;第一节 生物烷化剂 ;脂肪族氮芥的作用机制 SN2;交联DNA;第一节 生物烷化剂 ;典型药物;理化性质 1.白色结晶或结晶性粉末，熔点为48.5~52.0℃，失去结晶水即液化为油状液体。 2.水溶液不稳定 在pH4.0~6.0时，磷酰基不稳定，遇热更易分解，而失去生物烷化作用，溶解后尽快使用，制成粉针剂。 ;3.鉴别反应 本品与无水碳酸钠加热熔融后，冷却，滤过，滤液加硝酸使成酸性后，显磷酸盐和氯化物的鉴别反应。 ;第一节 生物烷化剂 ;理化性质 1.白色，水和乙醇及氯仿中易溶，熔点为52~57℃。 2.水溶液不稳定 遇酸，则乙烯亚胺环易开环生成聚合物而失效。 3.鉴别反应 （1）加入稀硝酸和高锰酸钾试液，再加氯化钡则产生硫酸钡白