前列环素（pgi2）（德纳）在治疗缺血性疾病中的机理及应用辛世杰课件.pptVIP

方法 该研究由HMR (Aventis)在欧洲完成 研究设计 结果 结果 结果 安慰剂 (n=213) 增加率 (%) 最大步行距离 无痛步行距离 35.0% 60.1% 52.5% 81.5% （Michel Lievre et al.: Circulation, 102, 426-431, 2000） 0 20 40 60 80 100 ** ** 贝前列素钠 (n=209) 《规范》及指导原则适用于食品药品监管部门对第三类医疗器械批发/零售经营企业经营许可（含变更和延续）的现场核查，第二类医疗器械批发/零售经营企业经营备案后的现场核查，以及医疗器械经营企业的各类监督检查 前列环素（PGI2）（德纳）在治疗缺血性疾病中的机理及应用 辛世杰 中国医科大学附属第一医院 血管甲状腺外科 缺血性疾病 脑缺血 心脏缺血 内脏缺血 四肢缺血 流行病学资料 65岁男性患者中，粥样硬化性外周动脉病的患病率为10% 约1000万粥样硬化性外周动脉病的患者 血管缺血性疾病的治疗方法 药物维持治疗，功能锻炼 手术治疗 介入治疗 再药物维持治疗，功能锻炼 药物治疗原则 降低血液黏度 抑制凝血酶活性 抑制血小板聚集 缓解血管痉挛 促进侧枝形成 疏通微循环改善血流量 药物治疗 治疗基础疾病：降糖、降脂、降压 血管扩张药 抗血小板药物 抗凝药物 溶拴药物 降纤药物 其它 贝前列素钠（商品名：德纳）前列环素（PGI2） 德纳中国生产基地 沈阳 发现前列腺素的历史 第一阶段： 1933：在人精液中，发现一种新的物质，它具有降低血压和收缩平滑肌 的作用 ； 1935：该物质被命名为前列腺素（PG）（源自前列腺）。 第二阶段： 1965：发现从脂肪酸合成PG的生物途径。 第三阶段： 1975：发现血栓素A2（TXA2）； [Samuelsson] 1976：发现前列环素（PGI2）； [Vane] 1979：发现白三烯（LT）； [Samuelsson] 1982：该年度生理学和医学诺贝尔奖授予Bergstrom、Samuelsson 和 Vane 研发德纳?的历史 1976：发现PGI2 （Vane） 1979：发现一种结构稳定（m-苯丙基）的PGI2 1983：发现贝前列素钠（德纳） 1984：开始进行I期临床研究 1985：开始进行II期临床研究 1987：开始进行III期临床研究 1992：德纳在日本上市 目前国内生产基地在沈阳 前列环素（PGI2）是什么？ PGI2 是第9个被发现的前列腺素（A, B, C, --- I）； PGI2 产生于血管、支气管、肾脏和肺脏等； 在病理状态下，PGI2 产生减少； PGI2 具有强的抗血小板聚集作用； PGI2 具有有效的血管扩张作用； PGI2 具有抑制胃酸分泌作用； PGI2 化学不稳定性； PGI2 血浆半衰期（t1/2）非常短，不可能口服用药。 化学和药物概述 通用名： 贝前列素钠 分子式： C24H29NaO5 分子量： 420.48 药物物理性状： 白色无气味粉末，易受潮 药物产品性状： 白色膜衣片剂 德纳产品成份： 每片含20 μg贝前列素钠 直径 (mm) 厚 (mm) 重量 (mg) 外观 6.2 2.8 83 作用机制 德纳? 与血小板和血管平滑肌的前列环素受体相结合 →激活血小板 内和血管平滑肌细胞内腺甘酸环化酶（AC）→使细胞内 cAMP 增加 →抑制Ca2+ 流入 →抑制血小板活化→抗血 小板聚集 、扩张血管 德纳?对全身血管事件的