苯磺酸氨氯地平的认识实践再认识课件.pptVIP

28年间对苯磺酸氨氯地平的认识－实践－再认识; 1980s,辉瑞设在英国的研发中心的数名化学家与生物学家以硝苯地平为模板及对照药物，参考了所有其它各种CCB类药物(尼卡地平,非洛地平,地尔硫卓等)的化学,生理学优点特性, 进行了分子构造的改良与测试。 研究目的:寻找一种比现有CCB药物更为亲水、更为长效、有更高生物利用度、而且从代谢角度更为稳定的CCB。 氨氯地平以近100%的生物利用度, 30小时的半衰期, 良好的亲脂、亲水性能, 高达25L/Kg的表观分布容积全面胜出。;硝苯地平;Zhang XP, et al. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 2002; 39: 208-214 ;苯磺酸氨氯地平多重机制抗动脉硬化;氨氯地平不同对映体—左右逢“原”;;CCB:中国人群使用最多的降压药种类;ESC/ESH高血压治疗指南; 中国大陆人群高血压控制率 (2000-2001年抽样调查资料);实践工作中的困扰;实践工作中的困扰;高血压;诊室血压数值变化;临床研究和循证证据最丰富的CCB;硝苯地平相关研究表明：DHP整体反射效应的速率依赖性不仅出现在首次给药;理想药物;在同等条件下比较3种长效CCB的T/P比值 苯磺酸氨氯地平的T/P比值高于硝苯地平控释片和非洛地平缓释片;高质量降压：