抗肿瘤药药物化学教学ppt课件.ppt

喜树碱类新药介绍 伊立替康 Irinotecan（CPT-11） 商品名为Camptoser。 1994年在日本上市，1996年美国FDA批准，我国也已上市。属于前体药物。经P-450依赖性酯酶代谢为SN－38发挥作用。 拓扑替康 Toptecan 注册商品名为Hycamtin A 环连有N，N－二甲基，FDA1996年批准上市。国内也有上市，水溶性好，避免开环降低降低活性。 阿糖胞苷衍生物 环胞苷 Cyclocytidine 氮杂胞苷（阿扎胞苷） Azacitidine 巯嘌呤 Mercaptopurine，6-MP .H2O 化学名称：6-嘌呤巯醇-水合物 （Purine-6-thiol monohyddrate） 巯嘌呤的特点及应用 巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药物 在体内经酶促转变为有活性的6-硫代次黄嘌呤核苷酸(即硫代肌苷酸)，抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸(肌苷酸)转变为腺苷酸(AMP)；还可抑制肌苷酸脱氢酶，阻止肌苷酸氧化为黄嘌呤核苷酸，从而抑制DNA和RNA的合成。 用于各种急性白血病的治疗，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效。 6-MP改造增加水溶性 溶癌呤 Sulfomercapine Sodium 喷妥司汀 Pentostatin 喷司他汀（第五版翻译） 本品对腺苷酸脱氨酶（ADA）具有强烈的抑制作用。ADA广泛存在于哺乳动物组织中