药理学总论绪言药效学2011课件.pptVIP

;Pharmacology;Pharmacology;第一章 绪言;;;;;Pharmacology Today;;The Development of Drugs in USA;;;;;;;;;;;;;效价强度;; ;;; 旋光性;;旋光性;药物的侧链;;1） 作用于受体;2） 作用于细胞膜的离子通道;3） 对酶的影响;5 基因治疗：影响核酸的代谢 干扰细胞DNA或 RNA代谢过程;;;;;Gs;;;;;;KD=;因为： 只有DR能发挥效应， 所以：效应的相对强度与DR的相对量成正比;;;;pD2 ;;;;竞争性拮抗药：（Reversible competitive antagonist）能与激动剂互相竞争与受体结合，这种结合是可逆的。 PA2: 加入一定剂量的拮抗剂使2倍剂量的激动剂只产生原有激动剂（未加拮抗药前）的作用强度，此时拮抗剂浓度的负对数为PA2。 PA2: 表示竞争性拮抗药与受体的亲和力。pA2的大小反映竞争性拮抗药对相应激动药的拮抗程度。 PA2值越大，拮抗作用越强。;非竞争性拮抗药：（Irreversible competitive antagonist） 与受体 结合的非常牢固，分解的很慢或是不可逆转，使配体与结合的受体数量减少。 PD2：-log KD= log 1/KD KD: 药物与受体复合物的解离常数。 P