速激肽的受体选择性.PPTVIP

第十章 速激肽(tachykinin ) 一 结构和分类 速激肽家族成员包括：P物质（substance P, SP）、神经激肽A (neurokinin A, NKA)、神经激肽B(neurokinin B, NKB)、神经肽K（neuropeptide K, NPK）、NPgamma（neuropeptide γ）、泡蛙肽（physalaemin）、章鱼涎肽（eledoisin）和凯辛宁（kassinin）。 速激肽的结构特征为C端为F X G L M * 的顺序，X代表可变换氨基酸， * 代表酰胺末端。 二 生物合成 速激肽的前体称为前速激肽原 (pre-protachykinin, PPT)。速激肽基因分为PPT－A基因和PPT－B基因。PPT－A基因编码SP、NKA、NPK和NPgamma, 而PPT－B基因则编码NKB。 速激肽基因的表达和速激肽的生物合成受多种因素的调节。神经生长因子（NGF）和脑源性神经营养因子（BDNF）能促进速激肽的合成。脑内DA、5－HT、ACh和兴奋性氨基酸均可刺激速激肽的生物合成。 三 代谢 储存：单独储存在囊泡，或与经典神经递质、神经肽共存于囊泡中。 释放：速激肽呈钙依赖性释放。 乙酰胆碱和去甲肾上腺素能引起SP释放， 阿片类物质和肾上腺素能α2受体激动剂、神经肽Y都能抑制SP的释放。 失活：酶解失活是速激肽的主要