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喹诺酮类药物致抽搐制如何？
* 抗菌药物在神经科应用中 的一个实际问题 1 2 3 4 喹诺酮类药物致抽搐机制如何？ FQNs分子结构中含有氟原子 ,有一定的脂溶性 FQNs与γ- GABA A受体结合,致CNS兴奋性增高 FQNs的C7侧链取代基对GABA阻滞作用影响最大 其中烷基取代哌嗪(大体积)侧链(司帕沙星、氟罗沙星)与GABA受体结合力最弱 氨基吡咯环侧链(如托氟沙星，克林沙星)中等 非取代的哌嗪(如环丙沙星、依诺沙星、诺氟沙星)与GABA受体结合力最强 FQNs可直接激动NM-DA受体，各药均呈剂量依赖性 其中氧氟沙星、环丙沙星和莫西沙星呈中等度的总峰幅度增加 曲伐沙星、克林沙星则表现强烈的激动作用 FQNs：氟喹诺酮类药物； NM-DA：N-甲基-D-天冬氨酸 王浴生,周黎明,洪诤. 氟喹诺酮类药物不良反应的机制与化学结构的关系[J].药物不良反应杂志,2005 FQNs导致CNS兴奋性增高也可因与NSAIDs或茶碱类药物的相互作用而引起 有些FQNs在体外与NSAIDs中的芬布芬或其代谢物BPAA(二苯基乙酸)合用，使FQNs与GABA受体结合极显著增强(100-3000倍);体内实验也观察到受试动物惊厥发生率或死亡率增加 此作用与C7侧链密切相关, 以非取代哌嗪(依诺沙星等)对GABA受体拮抗倍数增加最大,而烷基哌嗪及氨基吡咯烷基侧链影响最小 FQNs若干品种与茶碱的相互作用,系其抑制P450酶,从而抑制茶碱N-甲基化,升高血中茶碱浓度,导致茶碱的中枢神经系统毒性症状 王浴生,周黎明,洪诤. 氟喹诺酮类药物不良反应的机制与化学结构的关系[J].药物不良反应杂志,2005 癫痫、精神病及脑动脉硬化者应慎用或不用FQNs 黄玫,曲晶.氟喹诺酮类药物不良反应与发生机制的研究进展[J].中国实用医药,2008. 避免不良的相互作用： ①与NSAIDs (除阿司匹林外)合用后可诱发癫痫发作 ②与华法林合用,使后者游离型增多,抗凝作用增强; ③与含钙、镁、铝离子药合用,使FQNs药物的吸收减少 ④与茶碱、咖啡因合用,使后者代谢抑制,易引起心动过速 * * *
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