(打印)第十二篇 抗高血压药物和利尿药(药学专业).pptVIP

氨氯地平 Amlodipine 直接舒张血管平滑肌，具有降压作用，同时可改善心绞痛发作，并对心肌无负性肌力作用，故心衰病人患有高血压和心绞痛时首选该药物。 作用时间长, 生物利用度近100%，其吸收不受食物影响。 P299 1, 4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系 1, 4-二氢吡啶环是必要的，若氧化性为吡啶或还原为哌啶，则活性消失。 二氢吡啶环的氮原子上不宜有取代基，若有须在体内代谢中易于离去。 P297 C2和C6位上的取代基大多为甲基，只有氨氯地平例外，却具有更好的活性。 C3和C5位上的酯基优于其它基团，且为不同的酯基时的活性优于相同的酯基。 当C3和C5位上的酯基不同时，C4位的碳原子为手性碳，光学异构体的作用有很大的差异，一般S异构体的活性较强。 C4位的芳香取代基以取代苯基较好，若C4位为小的非平面烷基或环烷基，则活性大为减弱。 苯环上的取代基X的大小和位置对活性有很大的影响，而电性效应的影响不大。X以邻位或间位取代时活性最大。 芳烷基胺类 维拉帕米　Verapamil 兼有抗心绞痛和抗心律失常作用，其S(-)异构体是室上性心动过速病人的首选药物， R(+)异构体用于治疗心绞痛。 口服吸收完全，但存在首过效应，生物利用度低（约20％）。 P303 苯并硫氮杂卓类 地尔硫卓　　Diltiazem 用于治疗包括变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病，也有减缓