第五讲-肾上腺素受体药.pptVIP

第八章 肾上腺素受体激动药 与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用。均为胺类，作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。 3. 儿茶酚胺类的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果苯环上去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。 4.儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。 二、分 类 ?受体激动药；?，?受体激动药；?受体激动药 ?受体激动药 去甲肾上腺素(?1、 ?2受体激动药) 由去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定 。 [体内过程] 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。 1.血管 激动血管?1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。血管收缩强度顺序是： 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管 是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素（NA），然后进一步经苯乙胺-N-甲基