生物药剂学总复习资料.ppt

药物动力学研究的意义 单 室 模 型 概念 单室模型药物 坪浓度 达坪分数 静脉注射小结 一、基本药时关系 X=X0e-kt C=C0e-kt 二、药时曲线 三、基本计算 1、已知t,计算C；或已知C，计算t。 2、简化计算： 生物药剂学总复习 生物药剂学的研究内容 ★固体药物的溶出速率、生物利用度； ★根据机体的生理功能设计缓控释制剂； ★研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础； ★新的给药途径、给药方法； ★研究中药制剂的的溶出度、生物利用度； ★研究生物药剂学的研究方法。 生物药剂学和其它学科的关系 第二章 药物的吸收 概念: 吸收 被动扩散 主动转运 胞饮 吞噬作用 pH-分配学说 胃肠道的药物吸收 胃肠道的药物吸收机理 1. 被动扩散（单纯扩散和膜孔转运） 2. 载体转运 (主动，易化） 3. 胞饮和吞噬 4. 离子对转运 药物可以以一种形式运转也可以多种形式运转。大多数以单纯扩散的被动吸收形式为主。 主动与被动吸收的区别 特点 主动 被动 扩散方向 低浓度向高浓度 高浓度向低浓度 载体 需要 不需要 能量 需要 不需要 饱和和竞争现象 有 无 结构和部位特异性 有 无 肠胃道的解剖生理(药物吸收相关的结构特点) 胃粘膜上缺少绒毛，且停留时间较短，不是药物主要的吸收部位。 小肠在构造上最大的特征是有绒毛，绒毛在小肠表面的环状皱壁上，还有很多微绒毛在绒毛上，因此增加了吸收总面积。小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位 。 结肠：多肽类药物的口服吸收部位。 直肠：栓剂、灌肠剂用药部位，无首过效应。 胃肠液的成分与性质 胃排空速率 肠内运动 循环状况 药物在胃肠的代谢 疾病因素 影响药物吸收的生理因素 影响吸收的药物本身的理化性质 ★解离度和脂溶性 ★溶出速率 影响药物吸收的剂型因素 溶液剂＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片剂 其它部位的药物吸收 其它部位的药物吸收特点 静脉注射 肌内注射 肺部的药物吸收 口腔和舌下的药物吸收 直肠的药物吸收 眼部给药 影响其它部位的药物吸收的因素 第三章 药物的分布 概念 分布 血脑屏障 胎盘屏障 影响药物体内分布的因素 血液循环状况 生物膜的透过性 药物与血浆蛋白的结合 药物的理化性质与通过生物膜的能力 药物与组织的亲和力 药物的相互作用对分布的影响 淋巴系统运转的意义 第四章 药物的代谢 概念 代谢 首过效应 药酶 肝提取率 肝清除率 药物对代谢的双相作用 药物代谢与药理活性的关系 1、代谢使药物失去活性 2、代谢使药物减低活性 3、代谢使药物活性增强 4、代谢使药理作用激活 5、代谢产生毒性代谢物 影响药物代谢的因素 性别 年龄 个体差异 饮食 疾病 药物的光学异构特性对药物代谢的影响 给药途径对代谢的影响 给药剂量对代谢的影响 药物代谢对指导临床用药意义 ? 第五章 药物的排泄 概念 排泄 肾小球滤过率（ GFR ） 肠肝循环 肾脏排泄药物的机理 肾小球滤过 GFR的测定 肾小管重吸收 肾小管分泌 影响药物由肾排泄的因素 3个过程的因素 胆汁排泄的机制及影响因素 被动扩散和主动转运。 胆汁流量： 苯巴比妥具有促进胆汁分泌的作用。 分子量： 分子量小于300趋向尿中排泄，大于300则在胆汁中排泄。太大难以排泄。 种族差异： 分子量大于300的药物存在种族差异。大鼠、狗、母鸡排泄多；猫、绵羊中等；兔、猴、豚鼠最小。 肠肝循环： 机制 影响因素 第六章、药物的相互作用 概念 联合用药 药物相互作用 累积作用 协同作用 拮抗作用 竞争性拮抗作用 非竞争性拮抗作用 药物相互作用的机制 一、疗效减弱的作用机制 二、药物活性增强的作用机制 药物在不同体内过程的相互作用特点 如何根据药物相互作用来指导临床用药？ 第七章 药物动力学 概念 药物动力学 单室模型 双室模型 生物半衰期 表观分布容积 清除率 药峰时间 药峰浓度 药物动力