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Chapter 9
胆碱受体阻断药(Ⅱ)
N- 受体阻断药
第9章N-受体阻断药
一、神经节阻断药
二、骨骼肌松弛药
1. 除极化型肌松药
2. 非除极化型肌松药
第一节 神经节阻断药 --NN受体阻断药
(ganglionic blocking drugs)
心血管 (交感神经占优)→Bp↓
综合效应 (降压少用)
胃肠、膀胱平滑肌、眼睛、腺
体 (副交感神经占优)→
副作用多:便秘、尿潴留、扩瞳、
视力模糊、口干
美卡拉明 (美加明) 樟磺咪芬
① 麻醉时控制性降压,减少手术出血。
② 主动脉瘤手术时,减少因牵拉主动脉引起
的交感神经兴奋。
第二节 骨骼肌松弛药 --NM受体阻断药
(skeletal muscular relaxants )
又称神经肌肉阻滞药
除极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
分类
非除极化型肌松药
(non-depolarizing muscular relaxants)
一、除极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
【作用机制】
与运动终板膜上的NM受体结合,但不易被
第1相:除极化相
胆碱酯酶破坏,较长时间作用于NM受体,使
终板膜及邻近的肌细胞膜持久除极化。
第2相:脱敏相
而后长期处于不应期状态,使终板不能对
乙酰胆碱起反应,骨骼肌因而松弛。
肌松作用特点:
1. 一次给药肌松作用时间较短
2. 常先出现短时的肌束颤动
3. 连续用药可产生快速耐受性
4. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松
作用,却反能加强之。
(过量中毒不能用新斯的明解救)
5. 治疗剂量无神经节阻断作用
琥珀胆碱(suxamethonium)
又称司可林(scoline) ,由琥珀酸和两分子胆碱组成
【作用特点】
1.肌松作用出现快,持续时间短,易于控制。
静脉滴注 (延长作用时间)
2.松弛顺序:颈-肩-腹-四肢
强度:颈、肩、四肢肌肉最明显
面、舌、咽喉和咀嚼肌次之
对呼吸肌麻痹作用不明显
【体内过程】
假性胆碱酯酶
琥珀胆碱 琥珀酰单胆碱 琥珀酸
血、肝脏
胆碱
【临床应用】
● 气管插管、气管镜、食管镜、胃镜检查等短
时间操作(静注)
● 麻醉辅助用药(静滴)
注意:窒息感 (清醒患者禁用,先用硫喷妥钠麻醉)
【不良反应及用药注意】
窒息、肌肉疼痛、血钾升高等
【药物相互作用】
在碱性溶液中分解,不宜和硫喷妥钠混合用
可降低假性AChE活性的药物均可增加其作用
大剂量氨基糖苷类抗生素和肽类抗生素也有
阻断神经肌肉接头作用,不宜合用。
二、非除极化型肌松药
(non-depolarizing muscular relaxa
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