2016届执业药师药物化学中枢神经系统药物重点.pdfVIP

执业药师考试辅导 《药物化学》 2016年执业药师药物化学中枢神经系统药物重点 第二篇 中枢神经系统药物 第二篇 中枢神经系统药物（6个） 镇静催眠抗焦虑药 一、地西泮（苯二氮（艹卓）类） 1、地西泮： （1,2位）、（4,5位） 2、奥沙西泮：地西泮代谢物（3位-OH），极性↑，毒性↓ 【其他苯二氮（艹卓）类】 1，2位拼入三氮唑：艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑 4，5位拼入噁唑环（前药）：奥沙唑仑、卤沙唑仑 生物电子等排体：溴替唑仑、依替唑仑 （噻吩） 【非苯二氮（艹卓）类镇静催眠药】 1、唑吡坦：咪唑并吡啶类，苯二氮 （艹卓）ω受体亚型1 2、艾司佐匹克隆：吡咯烷酮类，GABA 受体A 3、扎来普隆：吡唑并嘧啶类，苯二氮 （艹卓）ω受体亚型1 1 第 页 执业药师考试辅导 《药物化学》 4、丁螺环酮：第一个非苯二氮（艹卓）类抗焦虑药，5-HT 受体 1A 抗癫痫药 二、苯巴比妥 1、苯巴比妥：丙二酰脲 （水解、制成粉针）、5位双取代 2、巴比妥同型物 【其他抗癫痫药】 1、亚胺芪类（二苯并氮杂（艹卓））：卡马西平、奥卡西平 2 第 页 执业药师考试辅导 《药物化学》 2、脂肪酸类：丙戊酸钠 3、GABA类似物：氨己烯酸、加巴喷丁（γ-氨基丁酸） 4、其他：托吡酯（缩酮——联系氟轻松） 抗精神病药 三、盐酸氯丙嗪（吩噻嗪） 1、氯丙嗪：易氧化，光毒化，锥体外系 2、同类：奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪（侧链哌嗪） 3 第 页 执业药师考试辅导 《药物化学》 【其他类型抗精神病药】 1、硫杂蒽类（噻吨）：氯普（哌）噻吨，Z＞E 2、丁酰苯类：氟哌啶醇（锥体大） 3、苯酰胺类：舒必利（S- （-）具活性，锥体少） 4、二苯并二氮（艹卓）/二苯并氧氮杂（艹卓）：氯氮平/洛沙平 ——喹硫平、奥氮平（与盐酸氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍患者抑郁症的唯一药物） 4 第 页 执业药师考试辅导 《药物化学》 5、其他：利培酮（拼合、代谢为 帕利哌酮）、盐酸齐拉西酮（拼合）、盐酸硫利达嗪 抗抑郁药 四、丙米嗪（二苯并氮杂（艹卓）） 5