口服前列素凯那临床应用详解.pptVIP

前列腺素的特点 前列腺素（prostaglandin，PG）的发现史 1936年，Goldblatt和von Euler分别发现人精液中含有一种可以引起平滑肌及血管收缩的液体成分，von Eular证明此物质是脂溶性化合物。 1957年Bergstorm及其瑞典同事分离出两种PG纯品(PGF1和PGF2α) 1964年艾里亚斯·詹姆斯·科里用全合成法制备PG成功，这是PG类药物研究的重大突破。 现在，不但所有天然PG已能用全合成法制取，还合成出许多PG类似物，他们常常比天然的PG有更好的临床应用范围及效果。 前列腺素生理作用 PGE和PGF类衍生物可使妇女子宫强烈收缩，可用于终止妊娠和催产。 PGE能扩张血管，增加器官血流量，降低外周阻力，并有排钠作用，从而使血压下降； PGE1或PGE2和PGA能抑制胃液的分泌，保护胃壁细胞，可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎。 PGF作用比较复杂，可使兔、猫血压下降，却又使大鼠、狗的血压升高。 PGI2对血小板功能有多种生理作用，是当前血栓形成药物研究的重要对象。 前列腺素类药物特点 贝前列腺素钠 性状 20μg薄膜衣片 药理 同前列环素，本药通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体，激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，从而有抗血小板和扩张血管的作用 药动学 原形药物和β-氧化物也