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- 2018-08-21 发布于湖北
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第七章 拟胆碱药和抗胆碱药 §1. 拟胆碱药Cholinergic Drugs 一. 概述 乙酰胆碱的合成、贮存、释放、与受体作用、代谢 突触前膜 突触间隙 突触后膜 乙酰胆碱的生物合成 乙酰胆碱的代谢: (酯酶水解) 二.药物 拟胆碱药的分类 胆碱能神经系统药物 拟胆碱药 抗胆碱药 胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂 1. 胆碱受体激动剂: 发现过程 (1) 乙酰胆碱是神经化学递质,但在胃、血液中易水解,对M-受体和N-受体 均有作用,选择性不高. (2)以乙酰胆碱为先导化合物,进行构效关系的研究: 乙酰胆碱的结构修饰 氯贝胆碱( Bethanechol Chloride) 氯化2-[(氨基甲酰)氧基〕-N,N,N-三甲基-1-丙胺 性质: 1. S(+)>R(-) 硝酸毛果云香碱 M受体亚型的选择性激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂 溴新斯的明(Neostigmine Bromide) 化学名:溴化-N,N,N-三甲基- 3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 3-[[(dimethyl
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