6. 胆碱受体激动药 7. 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药.ppt

二、天然生物碱类（M） 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】 选择性直接激动副交感N节后纤维支配效应器上M-R，产生M样作用； 对眼和腺体作用明显； 对平及心血影小； 抑制胆碱酯酶后，胆碱酯酶较易恢复，毒性较低，故临床常用。 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼比较 （二）难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类 杀虫剂：对硫磷(1605德国) 、敌敌畏(DDVP美国)、乐果、敌百虫、马拉硫磷(4049) 战争毒气：二战 塔崩(tabun) 沙林(sarin) 梭曼(soman) 【抗胆碱酯酶药作用机制】 【中毒防治】 1）预防 加强生产及使用农药人员劳动保护措 施，并进行安全知识教育。 AChE活性下降50％，换工作。 学习重点环节 1.pilocarpine对眼作用、应用和不良反应 2.neostigmine作用和应用 病例 1 患者，女性，50岁。病人突然出现眼胀痛、偏头痛、视力急剧下降、（看到白炽灯周围出现彩色晕轮或像雨后彩虹即虹视现象）伴恶心呕吐，急诊来院，经检查：明显的睫状肌充血，角膜水肿，前房浅。瞳孔开大，眼压升高为6.7kPa。房角镜检查：房角关闭。 1.诊断？ 2.立即用哪种药治疗？ 病例 2 患者，女性，23岁。2h前口服50%敌敌畏50ml，大约10分钟后出现呕吐、出汗，随后昏迷，急送入院。检查：呼吸急促，32次/min，双肺水泡音，血压140/100mmHg，心律紊乱，肠鸣音亢进，双侧瞳孔1-2mm，胸前有肌颤，全血AChE活力为30%。 1.诊断？ 2.病人入院后如何急救？ 典型试题分析 把毛果芸香碱与毒扁豆碱分别滴入去动眼神经的瞳孔是否都缩小?为什么? A.消除毒物： 皮肤吸收者——温水和肥皂清洗 眼 ——NS或2%NaHCO3冲洗 经口 ——洗胃、导泻 注： 敌百虫口服中毒时不用碱性溶液洗胃 对硫磷不能用高锰酸钾洗胃（对氧磷） 2）急性中毒的治疗 阿托品 AChE复活药 B.解毒药物： 应用原则：联合、早期、足量、重复 C.对症治疗：补液、给氧、抗惊厥、抗休克 神经肌肉接头传递障碍所致慢性疾病，表现为眼睑下垂、受累骨骼肌极易疲劳。这是一种自身免疫性疾病，机体对NM受体产生免疫反应，在患者血清中存在有抗NM受体的抗体，使NM受体数目下降。 对症：新斯的明合用Gs 对因：？？？ 对骨骼肌的兴奋作用最强 ①通过抑制胆碱酯酶活性，发挥拟胆碱作用②直接兴奋骨骼肌运动终板上的NM受体 ③促进运动神经末梢释放ACh 盆腔手术后的病人，出现尿潴留，可见以下几种原因： (1)由于盆腔(直肠、肛门、子宫)手术后，膀胱括约肌因邻近伤口疼痛而发生痉挛，或骶神经损伤使排尿功能发生障碍。 (2)手术中膀胱受牵拉或术后膀胱过度充盈，使逼尿肌收缩无力。 (3)病人手术前有下尿道慢性炎症，术后膀胱括约肌痉挛。 (4)病人术后不习惯于床上小便而造成尿潴留。 若服用新斯的明无效，则可以插导尿管。 新斯的明（neostigmine） 属季铵化合物，口服吸收不规则，不易透过BBB和角膜 一种是瞳孔括约肌，受动眼神经的副交感纤维（胆碱能神经）支配，兴奋时瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小； 另一种为瞳孔开大肌，受去甲肾上腺素能神经支配，兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩，瞳孔散大。 近年来在关于闭角型青光眼发病机制的研究中，晶状体的位置以及厚度的变化已被认为起着相当重要的作用 〔1〕 ，是眼压升高的重要因素之一。笔者对2000年来因闭角型青光眼合并白内障的住院患者施行了白内障超声乳化及人工晶状体植入手术，对术后的眼压、视力、周边前房深度及主要并发症等情况进行了随访观察，现将其结果报告如下。 ??? 1 资料与方法??? 1.1 一般资料 闭角型青光眼合并白内障致视力下降者25例28眼，其中男7眼，女21眼。年龄51～69岁，视力光感～0.2，混浊的晶状体核Ⅰ～Ⅱ级核12眼，Ⅲ～Ⅳ级核16眼;裂隙灯检查，周边前房均≤14CT，伴周边虹膜膨隆;房角检查，粘连关闭范围均≤23圆周。全部病例用毛果芸香碱及噻吗心安点眼即可控制眼压至正常。??? 1.2 方法 全部病例术前2d停用缩瞳药物，用噻吗心安点眼，每日2次，口服乙酰唑胺0.25g，每日2次控制眼压，术前1h快速静脉滴注20%甘露醇250ml，术前30min用复方阿托品酰胺散瞳，均采取表面麻醉，角膜缘内切口，用粘弹剂分离粘连的房角，晶状体表面环形撕囊，水分离，晶状体核超声乳化，吸除残留皮质，囊袋内植入后房型人工晶状体，吸除前房内残留粘弹剂，密闭角膜缘内切口。 房水是由睫状体上