抗高血压药(钙拮抗剂)总论.docVIP

PAGE PAGE 14 抗高血压药--钙拮抗剂 一、概述 钙拮抗剂也叫钙通道阻滞剂简称CCB，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低。在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小。二、钙拮抗药的分类及特点 钙拮抗剂的分类 类别(组织选择性) 第一代 第二代 第三代 新剂型(Ⅱa) 新化合物(Ⅱb) 二氢吡啶类 硝苯地平 硝苯地平缓释剂 贝尼地平、伊拉地平 氨氯地平 尼卡地平 尼卡地平缓释剂 马尼地平、尼伐地平 拉西地平 非洛地平缓释剂 尼莫地平、尼索地平、尼群地平 苯二氮卓类 地尔硫 地尔硫卓缓释剂 苯基烷氨类 维拉帕米 维拉帕米缓释剂 戈洛帕米 苯基烷氨类/苯并咪唑类 米倍地尔 根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单位，可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。根据药物作用的持续时间，钙拮抗剂又可分为短效和长效两类。长效钙拮抗剂包括半衰期较长的药物，例如氨氯地平；脂溶性膜控型药物，例如拉西地平和乐卡地平；缓释或控释型制剂