第22篇-钙通道阻滞药.pptVIP

了解心血管系统离子通道的类型、结构及其功能。 了解作用于心血管系统离子通道药物的分类、作用及机制。 掌握钙通道阻滞药的临床应用。 一、离子通道概述 离子通道 (ion channels) 离子通道是细胞膜上的一种特殊的跨膜整合蛋白，对某些离子（K+、Na+、Ca2+等）能选择通透，其功能是细胞生物电活动的基础。 特性：通透性（permeation） 选择性（selectivity） 门控性（gating） 研究技术： 膜片钳技术和分子克隆技术 钠通道 存在于心房肌、心室肌、希浦系统； 产生INa, -70mV激活，产生动作电位。 经典电压门控Na+、Ca2+、K+通道拓扑结构 α亚基的四个跨膜区（D1-D4） α亚基重复结构域，每域含6个跨膜α-螺旋片段； S4含5-6个带正电荷的精氨酸，对膜电位的变化及其敏感，是钙通道的电压传感器； S5、S6之间较长的小袢入膜内形成小孔，供Ca2+通过，临近部位常是钙拮抗药的结合部位。 二、作用于离子通道的药物 1、作用于Na+通道的药物 局部麻醉药、 抗癫痫药、 抗心律失常药 2、作用于k+通道的药物 k+通道阻滞药