药理学精品教学汕头大学抗虫抗病毒抗真菌.ppt

抗寄生虫药 甲硝唑 药理作用和临床应用 抗阿米巴作用：急性阿米巴痢疾和肠道外阿米巴感染 抗滴虫作用：阴道毛滴虫感染 抗厌氧菌（微需氧菌）作用：伪膜性肠炎，厌氧菌引起的盆腔感染 ，败血症、骨髓炎 ；防止妇科手术和胃肠手术的厌氧菌感染；幽门螺杆菌感染 抗贾第鞭毛虫作用 甲硝唑 药代动力学：分布广泛，可通过胎盘和血脑屏障；肝脏代谢，肾脏排泄 不良反应和注意事项 头痛，恶心，呕吐，金属味感 神经系统症状：头痛、眩晕、肢体感觉异常 禁酒：抑制乙醛脱氢酶 （双硫仑样反应：颜面潮红、头痛、心悸、心率加快、呼吸困难、血压下降、昏睡，严重者死亡）服药期间和服药后5~7d内，禁止饮酒 肝肾功能不全者酌减 妊娠期慎用 抗肠蠕虫药 甲苯达唑（安乐士） 机制：影响虫体的生化代谢途径 广谱驱虫药：蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫等肠道蠕虫均有效 首关消除明显 大部分肝脏代谢，胆汁排泄 不良反应少 孕妇，肝肾功能不全者禁用，2岁以下儿童不宜使用 阿苯达唑（肠虫清） 广谱：线虫，包虫，囊虫 不良反应少 孕妇，肝肾功能不全者禁用，2岁以下儿童不宜使用 哌嗪（驱蛔灵） 抗蛔虫、蛲虫 不良反应少 孕妇禁用，肝肾功能不全者及神经系统疾病者禁用 抗病毒药物 病毒严格的胞内寄生特性 病毒复制时依赖宿主细胞的功能 不断变异 抗病毒药物开发缓慢，疗效不理想 抗病毒药物 抗艾滋病药物 抗流感病毒药物 抗肝炎病毒药物 抗疱疹病毒药物 艾滋病流行病学 世界艾滋病日 ：12月1日 中国自1985年出现第一例艾滋病病人以来，截至2009年10月底，累计报告艾滋病病毒感染者和病人319877例，其中艾滋病病人 102323 例；报告死亡 49845例。截至2009年底，估计中国目前存活艾滋病病毒感染者和病人约74万人，其中，艾滋病病人为10.5万人；估计2009年新发艾滋病病毒感染者4.8万人 全球流行的主要是HIV-1 型 The Life Cycle of HIV Free Virus Binding and Fusion Infection Reverse Transcription Integration Transcription Assembly Budding Maturation 抗HIV药 核苷反转录酶抑制剂（NRTIs) 齐多夫定，拉米夫定，司他夫定,恩曲他滨 抑制病毒DNA链合成，抑制宿主细胞DNA多聚酶 核苷反转录酶抑制剂（NRTIs) 齐多夫定（AZT): AIDS首选；预防母婴传播 骨髓抑制，贫血，中性粒细胞减少；乳酸酸中毒；焦虑、精神错乱等 拉米夫定（3TC)：不良反应较少；原型肾脏排泄，肾功能不良者减量 核苷反转录酶抑制剂（NRTIs) 司他夫定（d4T)： 长期应用有不可逆的严重不良反应，如周围神经炎，进展性肌无力，乳酸酸中毒，胰腺炎等，不推荐使用； 用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗无效的患者（不能与齐多夫定联用，齐多夫定能竞争性抑制司他夫定的磷酸化） 核苷反转录酶抑制剂（NRTIs) 恩曲他滨：拉米夫定类似物，与拉米夫定相比：抗病毒活性高，半衰期长，不良反应较少（胃肠道反应，皮肤变色） 替诺福韦：肾毒性，可用于阻断母婴传播 非核苷反转录酶抑制剂（NNRTIs) 依非韦伦（EFV)：皮疹，中枢神经系统症状，肝毒性，致畸 奈韦拉平（NVP)：皮疹，肝坏死 半衰期长 蛋白酶抑制剂 利托那韦 奈非那韦 阻止病毒前体蛋白裂解。 不良反应： 代谢异常，包括 胰岛素耐受，高血糖，高脂血症 艾滋病的治疗 治疗目标：最大限度地抑制病毒的复制，保存和恢复免疫功能，降低病死率和HIV相关性疾病的发病率，提高患者的生活质量，减少艾滋病的传播 艾滋病的治疗 鸡尾酒疗法:美籍华裔科学家何大一 高效抗逆转录病毒疗法（HAART） 目标：抑制体内病毒的复制，重建免疫系统 一线抗病毒治疗方案：必须包含三种抗病毒治疗药物，包括两种NRTIs和一种NNRTIs HAART（抗反转录酶病毒疗法） 艾滋病的治疗 AZT(齐多夫定）+3TC（拉米夫定）+ NVP（奈韦拉平） / EFV（依非韦仑） (d4t作为AZT的替代药物） HAART并没有可能消灭体内的HIV 可以有效抑制病毒，病人也需要长期甚至可能是终生服药 毒副作用大部分是可控的，且在开始治疗后4-8周会逐渐减轻或者消失 艾滋病的治疗 孕妇：选用含有AZT的抗病毒治疗方案（不主张应用d4T，至少在怀孕的前三个月应避免应用EFV，PI类药物一般不推荐使用）。 阻断HIV母婴垂直传播的有效措施为：产科干预+抗病毒药物干预+人工喂养。应用此综合措施，可使母婴垂直传播率降低为1－2％ 艾滋病的治疗 停药：避免停药产生的耐药性 NNRTIs: 半衰期长，保持血药浓度的时间持续一周，从而产生对