第十三章 治疗退行性疾病药-PD and AD幻灯片.pptVIP

第十三章 治疗退行性疾病药（PD and AD) 左旋多巴（Levdopa，L-dopa) 体内过程 口服吸收，绝大部分在肠粘模被脱羧成DA，部分在肝、心、肾脱羧。而DA不易通过BBB，进入中枢的量1%，外周大量的DA可造成不良反应。 若合用外周脱羧酶抑制剂，可增加血和脑内L-dopa 3~4倍，并减少不良反应。 二 药理作用及应用 抗PD L-dopa DA 补充脑内DA 治疗肝昏迷 伪递质学说，正常肝脏可解毒蛋白质代谢产物苯乙胺、酪胺，肝功能障碍时，血中苯乙胺、酪胺，进入中枢经羟化酶生成伪递质。 三 不良反应 胃肠道反应 初期80%出现 心血管反应 初期30%出现体位性低血压 不自主异常运动 为严重不良反应 舞蹈症、运动过多、开-关现象（ON-OFF），突然多动不安（开），后又运动不能（关） 精神障碍 失眠、焦虑、躁狂、抑郁等 四 药物相互作用 VB6可增加脱羧酶的活性，增加外周副作用。 抗精神病药与L-dopa可产生对抗作用。 左旋多巴增效剂：卡比多巴、苄丝肼 为外周脱羧酶抑制剂，减少外周多巴胺过多对心脏的毒性作用； 能抑制L-DOPA在外周的脱羧作用，增加进入中枢L-DOPA浓度而增强其中枢多巴胺含量； 降低L-DOPA用量3-4倍，为L-DOPA治疗PD重要辅助药物。 与L-DOPA剂量比例1:4或1:10（心宁美