常用抗生及抗菌特点.ppt

碳青霉烯类的研发历程 噻烯霉素 (1970) (洋兰链霉菌) 亚胺培南 (N-亚胺甲基) (1977) 1988 美罗培南 (1984) 1997 厄他培南 (1989) 2002 厄他培南抗菌谱Vs其他广谱抗生素 抗菌药物—按杀菌活性分类: 时间依赖型抗生素 浓度依赖型抗生素 第一大类：时间依赖杀菌作用 持续后效应—无或轻、中度 β—内酰胺类（青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳 烯类）克林 和大环（红、克、阿奇）、四环、链、万古在 MIC 4-5倍时杀菌率即处于饱和 杀菌范围主要依赖于接触时间 血药浓度超过MIC时间（TMIC）是与临床疗效相关的主要参数 PAE（post-antibiotic effect） PAE也称抗生素作用后效应，是指在体外经短时间接解药物后细菌延迟再生长的时间 * * 抗菌治疗的常用药物与抗菌特点 1、主要作用于球菌、不耐青霉素酶的 青霉素 此组青霉素对肺部感染的常见需氧革兰氏阳性球 菌如肺炎链球菌、溶血性链球菌以及革兰氏阴性球菌、 流感嗜血杆菌和绝大数厌氧菌具较强的杀灭作用。草 绿色链球菌常对本组青霉素敏感肠球菌则敏感性较差； 金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对本品耐率达 90% 以上。 目前，用于细菌性肺部感染的药物有β内 酰胺类、氨基糖甙类、大环内酯类、四环素类 、氯霉素、林可霉素、万古霉素、利福平、磷 霉素等抗生素，以及氟喹诺酮类、磺胺类、甲 硝唑等化学合成药。 一、β-内酰胺类抗生素（ β-Lactams） 包括: 青霉素类（Penicillins）、头孢菌素 （Cephalospo-rins）和不典型β内酰胺类（Atypical β lactams），是临床上应用最广泛的抗菌药物，据统计用于肺部感染的抗菌药物中约2/3为β-内酰胺类。国内青霉素类总体用量仍占首位，但头孢菌素近年来发展快，新品种多，在部分地区的省市级医院头孢菌类用量已超过青霉素类。 （一）青霉素类 根据抗菌谱和抗菌作用的特点可将青霉素分为 五组： 1、主要作用于球菌、不耐青霉素酶的青霉素 2、耐青霉素酶青霉素 3、广谱、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的青霉素 4、对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素 5、主要作用于革兰氏阴性杆菌的青霉素 2、耐青霉酶青霉素 包括甲氧西林苯唑西林。此组青霉素对金黄色葡萄球菌产酶株有良好的抗菌作用，对其他细菌的活性则逊于青霉素。国内临床上以苯唑西林最常用。 近年来，我国已有不少关于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的报道，在医院内菌株中MRSA所占比例可以高达50%以上。MRSA则对本组青霉素和头孢菌素全部耐药。 3、广谱、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的 青霉素 包括氨苄西林、阿莫西林等。氨苄西林基本具有与青霉素G相似的抗菌作用，对肠球菌、流感嗜血杆菌杀菌用作较强；对链球菌的活性则略逊于青霉素G；对部分变杆菌、大肠杆菌、沙门菌以及其他某些肠杆菌科细胞也有良好的抗菌作用，但耐药率有升高趋势。阿莫西林的抗菌谱与氨苄西林基本相同，杀菌作用较后者为强。 4、对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素 包括：替卡西林、哌拉西林，此组青霉素对铜绿 假单胞菌等假单胞菌有明显的抗菌活性，哌拉西林好 于替卡西林，对其他不少革兰氏阴性杆菌和阳性球菌 也有良好作用。 包括美西林、替莫西林等。本组青霉素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，对铜绿假单胞菌、不动杆菌、革兰氏阳性球菌和类杆菌则多无作用。替莫西林对β内酰胺酶高度稳定，产酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌对替莫西林也均甚敏感。 5、主要作用于革兰氏阴性杆菌的青霉素 青霉素类的抗菌谱 +++ +++ ++ — ++ 哌拉 — ++ ++ — ++ 氨苄青 — — — +++ ++ 耐酶青 — + + — +++ 青霉素G 绿脓 沙雷 大肠流感 沙志贺奇 肠球菌 产酶菌 不产酶G （二）头孢菌素类 根据抗菌谱和抗菌活性，通常将头孢菌素分为三类： 1、第一代头孢菌素 2、第二代头孢菌素 3、第三代头孢菌素 1、第一代头孢菌素 包括头孢噻吩（Cefalotin, 先锋霉素I号）、头孢唑啉（Cefazolin，先锋霉素V号）、头孢拉定（Cefaradine,先锋霉素Ⅵ号）和头孢氨苄（Cefa-lexin,先锋霉素Ⅳ号）等。本组抗生素主要作用于革兰氏阳性球菌，包括产青霉素酶的金