第04课 M、N受体阻断药.pdfVIP

胆碱受体阻断药 cholinoceptor antigonists 概 述 M受体阻断药 Ach受体阻断药 N １受体阻断药 N ２受体阻断药 §1 M-R阻断药 一、阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱等 二、阿托品的合成代用品 1 扩瞳药：后马托品 2 解痉药：普鲁本辛 3 抗消化性溃疡药：哌仑西平 §2 N-R 阻断药 一、N1-R阻断药 二、 N2-R阻断药： 1 去极化型肌松药: 氯琥珀胆碱 2 非去极化型肌松药: 氯筒箭毒碱 §1 M受体阻断药 一、阿托品类生物碱 本类生物碱有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和 樟柳碱等。阿托品即消旋莨菪碱。 其中山莨菪碱和樟柳碱是我国学者分别于1965 年和1970年首先由植物中提取，进而人工合成。 曼陀罗及果实 莨 菪 东莨菪 阿托品类生物碱及其来源 植物名称 主要生物碱 颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱 曼陀罗 （Datura stramonium） 莨菪碱 洋金花(Datura sp.) 东莨菪碱 莨菪 （Hyoscyamus niger） 莨菪碱 唐古特莨菪(scopolia tangutica) 山莨菪碱 阿托品 （Atropine ） 曼陀罗、洋金花等植物中的生物碱，在提取 过程可得到稳定的消旋体。 【化学结构】 【药动学】 口服1h达峰浓度，半衰期２h。60%经肾以原 型排出。生物利用度50%左右。可透过血脑屏障。 【药理作用】 竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对M 、M 、 1 2 M 均有阻断作用，大剂量也可阻断N 受体。 3 1 腺体分泌：汗腺、唾液腺、泪腺、呼吸道分泌 内脏平滑肌：胃肠平滑肌 ，但扩约肌 眼：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹 心血管系统：心率 ，大剂量解除微血管痉挛． 中枢神经系统：大剂量兴奋中枢，严重者可转 入抑制状态，甚至昏迷． 阿托品对眼的作用 （与毛果芸香碱对比） 【临床应用】 解除平滑肌痉挛：胃肠道绞痛；并治遗尿． 抑制腺体分泌：盗汗、流涎；麻醉前用药。 眼科：虹膜炎、检查眼底、验光。 抗休克：感染中毒性休克，改善微循环。 抗心律失常：缓慢型 解救有机磷酸酯中毒：“阿托品化” 剂 量 作 用 0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、 头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少 10.0mg 上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、 极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、 不安、激动、幻觉、谵妄