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第十一章 阿片样镇痛药
Opioid Analgesics）
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概论
癌症三阶梯止痛疗法
疼痛消失
强阿片样镇痛药+辅
助药物， 吗啡
Step 3
弱阿片样镇痛药+非
疼痛持续或增强
甾体抗炎药，可待
Step 2 因+阿司匹林
疼痛持续或增强 非甾体抗炎药，阿
司匹林等
Step 1
疼痛发生
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概论
镇痛药的定义
作用于中枢神经系统，选择性的减轻剧烈锐痛或钝痛的阿片
样镇痛剂(opioid agents) 。
与非甾体抗炎药的主要区别
非甾体抗炎药与花生四烯酸的生物合成有关。
作用机理
镇痛药作用于阿片受体。
镇痛药的主要缺点
•中枢副作用：麻醉、抑制呼吸中枢 （麻醉性镇痛药）
•耐受性、成瘾性 （成瘾性镇痛药）
•戒断症状，海 因等（列入《麻醉药物管理条例》管理）
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概论 镇痛药的分类
天然阿片生物碱类：吗啡、可待因；
吗啡经结构修饰的半合成镇痛药和拮抗剂：海 因、烯丙
吗啡、纳洛酮、纳曲酮、氢吗啡酮、羟吗啡酮、氢可酮、
羟考酮、埃托啡、二氢埃托啡、丁丙诺啡；
吗啡经结构简化发展的合成镇痛药：
吗啡喃类：左啡诺、布托啡诺
苯吗喃类：喷他佐辛、环佐辛
哌啶类：哌替啶、阿法罗定、芬太尼、阿芬太尼、舒芬太尼
氨基酮类：美沙酮、左醋美沙朵
环己烷衍生物：曲马多
氨基四氢萘类：地佐辛
体内存在的具有吗啡样镇痛作用的肽类物质：脑啡肽、
内啡肽、强啡肽及其合成类似物。
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概论
阿片受体
阿片受体： 、κ、δ、N/OFQ
进一步细分为 、 ；κ 、κ 、κ ；δ 、δ
1 2 1 2 3 1 2
受体激动剂：镇痛活性最强，成瘾性高，副作用大
κ受体激动剂：成瘾性低，副作用小，开发新的非成
瘾性镇痛药的研究方向
δ受体激动剂：脑啡肽类内源性配体结合部位，难以
用于临床
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第一节 吗啡及相关的阿片样激动剂
一、天然阿片生物碱类
阿片（opium，鸦片）是罂粟科植
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